4-hydroxy-5-methoxy-2-(3-oxo-3-phenyl-1-propenyl)-pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-hydroxy-5-methoxy-2-(3-oxo-3-phenyl-1-propenyl)-pyridine
• 英文别名: 4-hydroxy-5-methoxy-2-(3-oxo-3-phenyl-1-propenyl)pyridine；5-methoxy-2-[(E)-3-oxo-3-phenylprop-1-enyl]-1H-pyridin-4-one
• 化学式: C₁₅H₁₃NO₃
• 分子量: 255.273
• InChiKey: LRWHJYCBGIGJIR-BQYQJAHWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-hydroxy-5-methoxy-2-(3-oxo-3-phenyl-1-propenyl)-pyridine 、 4-hydroxy-5-methoxy-2-(3-oxo-3-phenyl-1-propenyl)-pyridine 、 6-溴己酸甲酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 以90%的产率得到methyl 6-[5-methoxy-2-(3-oxo-3-phenyl-1-propenyl)-4-pyridyloxy]hexanoate
  参考文献：
  名称：

  Pyridine derivative and medicament containing the same as an effective

  摘要：

  本发明涉及一种由以下式（1）表示的吡啶衍生物：##STR1##其中R.sup.1和R.sup.2分别表示H，烷基，环烷基，羟基烷基，可具有取代基的烷氧基烷基，羧基烷基，烷氧羰基烷基，可具有取代基的芳基烷基，苯乙基或酰基，R.sup.3表示烷基，苯基，可具有取代基的杂环基或环状氨基基，X表示O或OH和H的组合，或其盐；以及作为药物，如细胞因子产生抑制剂，包含该衍生物或其盐作为有效成分。本发明化合物具有潜在的、高度特异性和高度安全的免疫调节能力，因此可以抑制与免疫系统相关的各种疾病中特定细胞因子的过度产生。

  公开号：

  US06046218A1

文献信息

• NOVEL PYRIDINE DERIVATIVES AND MEDICINES CONTAINING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：SS Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP0838457A1

  公开（公告）日：1998-04-29

  Described is a pyridine derivative represented by the following formula (1): wherein R1 and R2 individually represent H, an alkyl group, a cycloalkyl group, a hydroxyalkyl group, an alkoxyalkyl group which may have a substituent, a carboxyalkyl group, an alkoxycarbonylalkyl group, an aralkyl group which may have a substituent, a phenacyl group or an acyl group, R3 represents an alkyl group, a phenyl group which may have a substituent, a heteroaryl group or a cyclic amino group, X represents O or combination of OH and H, or a salt thereof; and a medicament, such as cytokine production suppressant, comprising the derivative or salt thereof as an effective ingredient. The invention compound has potential, highly specific and highly safe immunoregulating capacity so that it can suppress the excessive production of a specific cytokine in various diseases related to the immune system.

  所述的是由下式（1）代表的吡啶衍生物： 其中 R1 和 R2 分别代表 H、烷基、环烷基、羟基烷基、可能有取代基的烷氧基烷基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、可能有取代基的芳基、苯基或酰基，R3 代表烷基、可能有取代基的苯基、杂芳基或环氨基，X 代表 O 或 OH 和 H 的组合或其盐；以及包含该衍生物或其盐作为有效成分的药物，如细胞因子生成抑制剂。本发明化合物具有潜在的、高度特异性和高度安全性的免疫调节能力，因此可以抑制与免疫系统有关的各种疾病中特定细胞因子的过度产生。
• US6046218A
  申请人：——

  公开号：US6046218A

  公开（公告）日：2000-04-04
• Pyridine derivative and medicament containing the same as an effective
  申请人：SS Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06046218A1

  公开（公告）日：2000-04-04

  Described is a pyridine derivative represented by the following formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 individually represent H, an alkyl group, a cycloalkyl group, a hydroxyalkyl group, an alkoxyalkyl group which may have a substituent, a carboxyalkyl group, an alkoxycarbonylalkyl group, an aralkyl group which may have a substituent, a phenacyl group or an acyl group, R.sup.3 represents an alkyl group, a phenyl group which may have a substituent, a heteroaryl group or a cyclic amino group, X represents O or combination of OH and H, or a salt thereof; and a medicament, such as cytokine production suppressant, comprising the derivative or salt thereof as an effective ingredient. The invention compound has potential, highly specific and highly safe immunoregulating capacity so that it can suppress the excessive production of a specific cytokine in various diseases related to the immune system.

  本发明涉及一种由以下式（1）表示的吡啶衍生物：##STR1##其中R.sup.1和R.sup.2分别表示H，烷基，环烷基，羟基烷基，可具有取代基的烷氧基烷基，羧基烷基，烷氧羰基烷基，可具有取代基的芳基烷基，苯乙基或酰基，R.sup.3表示烷基，苯基，可具有取代基的杂环基或环状氨基基，X表示O或OH和H的组合，或其盐；以及作为药物，如细胞因子产生抑制剂，包含该衍生物或其盐作为有效成分。本发明化合物具有潜在的、高度特异性和高度安全的免疫调节能力，因此可以抑制与免疫系统相关的各种疾病中特定细胞因子的过度产生。