phenyl acetichydrazide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: phenyl acetichydrazide
• 英文别名: 1-Hydrazinyl-2-phenylethanol
• 化学式: C₈H₁₂N₂O
• 分子量: 152.196
• InChiKey: VJDFTIXFGPTURC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  58.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  phenyl acetichydrazide 在 sodium ethanolate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 6-cyclohexyl-1-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  作为 Src 抑制剂的吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物 SI388 的鉴定和生物学表征

  摘要：

  Src 是一种非受体酪氨酸激酶 (TK)，其与癌症（包括胶质母细胞瘤 (GBM)）的参与已被广泛证明。在这种情况下，我们从具有 Src 和/或 Bcr-Abl TK 抑制剂活性的吡唑并[3,4-d]嘧啶的内部库开始，进行了先导化合物优化研究，以发现适合的新一代衍生物用于 Src 激酶靶向。我们合成了 19 种化合物（2a-s）的库。其中，化合物 2a (SI388) 被确定为最有效的 Src 抑制剂。基于无细胞结果，我们研究了 SI388 在 2D 和 3D GBM 细胞模型中的作用。有趣的是，SI388 显着抑制 Src 激酶，从而影响细胞活力、致瘤性并增强癌细胞对电离辐射的敏感性。

  DOI：

  10.3390/ph16070958

文献信息

• Synthesis, coordination properties and biological activity of vanadium complexes with hydrazone Schiff base ligands
  作者：Janusz Szklarzewicz、Anna Jurowska、Dariusz Matoga、Krzysztof Kruczała、Grzegorz Kazek、Barbara Mordyl、Jacek Sapa、Monika Papież

  DOI：10.1016/j.poly.2020.114589

  日期：2020.7

  Abstract Seventeen complexes of vanadium (III-V) with hydrazido-hydrazone Schiff bases, formed from 5-bromosalicylaldehyde and different hydrazides, are described and characterized by elemental analysis, IR, UV–Vis (in solution and as reflectance spectra) and EPR spectroscopy, cyclic voltammetry and thermogravimetric measurements. The nonoxido complexes show reversible oxidation to V(V), while oxido ones

  摘要通过元素分析，IR，UV-Vis（在溶液中和作为反射光谱）和EPR光谱描述并表征了17种由5-溴水杨醛和不同酰肼形成的钒与III肼席夫碱的配合物。 ，循环伏安法和热重法测量。非氧化络合物显示可逆氧化成V（V），而氧化络合物仅是不可逆过程。热重测量表明，席夫碱在两个分开的步骤中作为其组分被释放。EPR的详细测量结果表明，氧化配合物的八面体几何形状失真，存在两个氧化钒（IV）中心，该中心与酰肼的酮或烯醇形式的配合物有关，测定了酮：烯醇形式的比例。生物活性 例如检测对人类磷酸酶（PTP1B，SHP1，SHP2，LAR和CD45）的抑制作用，所选复合物的肌细胞（C2C12）和脂肪细胞（3 T3-L1）的细胞毒性和葡萄糖摄取。获得的结果表明酪氨酸磷酸酶抑制被测复合物的强度并不能确定其葡萄糖向肌细胞和脂肪细胞的转运所表现出的抗糖尿病活性的强度。最后的效果比VOSO4和BMOV高得多。获得的结果表明