[2-(4-Methoxyphenyl)-6-methoxynaphthalen-1-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methane hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二芳基庚烷
• 英文名称: [2-(4-Methoxyphenyl)-6-methoxynaphthalen-1-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methane hydrochloride
• 英文别名: [2-(4-Methoxyphenyl)-6-methoxynaphthalen-1-yl][4-[2-(1-piperdinyl)ethoxy]phenyl]methane hydrochloride；1-[2-[4-[[6-Methoxy-2-(4-methoxyphenyl)naphthalen-1-yl]methyl]phenoxy]ethyl]piperidine;hydrochloride
• 化学式: C₃₂H₃₅NO₃*ClH
• 分子量: 518.096
• InChiKey: WDKBMNINSJDIOW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.4
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  30.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Compositions for minimizing the uterotrophic effect of tamoxifen and its analogs
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0702961A2

  公开（公告）日：1996-03-27

  The present invention provides a method of minimizing the uterotrophic effect of non-steroidal antiestrogen compounds of formula II wherein    either R⁴ is H or a lower alkyl radical and R⁵ is a lower alkyl radical, or R⁴ and R⁵ are joined together with the adjacent nitrogen atom to form a heterocyclic radical;    R⁶ is H or a lower alkyl radical;    R⁷ is H, halo, OH, a lower alkyl radical, or is a buta-1,3-dienyl radical which together with the adjacent benzene ring forms a naphthyl radical;    R⁸ is H or OH; and    n is 2;    or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein said formula II compound is administered to a woman for the treatment or prevention of breast carcinoma, comprising concurrently or sequentially administering to said woman a compound of formula I wherein    R¹ is -H, -OH, -O(C₁-C₄ alkyl), -OCOC₆H₅, -OCO(C₁-C₆ alkyl), or -OSO₂(C₄-C₆ alkyl);    R is -H, -OH, -O(C₁-C₄ alkyl), -OCOC₆H₅, -OCO(C₁-C₆ alkyl), or -OSO₂(C₄-C₆ alkyl);    n is 2 or 3; and    R³ is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I and a compound of formula II together with a pharmaceutically acceptable carrier, excipient, or diluent.

  本发明提供了一种将式 II 的非类固醇抗雌激素化合物的子宫营养作用降至最低的方法 其中 R⁴ 是 H 或低级烷基，R⁵ 是低级烷基，或者 R⁴ 和 R⁵ 与相邻的氮原子连接在一起形成杂环基； R⁶ 是 H 或低级烷基； R⁷ 是 H、卤素、OH、低级烷基，或者是丁-1,3-二烯基，与邻近的苯环一起形成萘基； R⁸ 是 H 或 OH；以及 n 是 2； 或其药学上可接受的盐，其中所述式 II 化合物用于妇女治疗或预防乳腺癌，包括同时或依次向所述妇女施用式 I 化合物 其中 R¹是-H、-OH、-O(C₁-C₄烷基)、-OCOC₆H₅、-OCO(C₁-C₆烷基)或-OSO₂(C₄-C₆烷基)； R 是-H、-OH、-O(C₁-C₄ 烷基)、-OCOC₆H₅、-OCO(C₁-C₆ 烷基)或-OSO₂(C₄-C₆ 烷基)； n 是 2 或 3；以及 R³ 是 1-哌啶基、1-吡咯烷基、甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-吗啉基、二甲基氨基、二乙基氨基或 1-六亚甲基亚氨基； 或其药学上可接受的盐。 本发明进一步提供了药物组合物，其包含式 I 化合物和式 II 化合物以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。
• Preparations for inhibiting mammalian breast carcinoma with tamoxifen and analogs thereof, and certain naphthyl compounds
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0702962A2

  公开（公告）日：1996-03-27

  The present invention provides a method of inhibiting hormone-dependent breast carcinoma in a mammal comprising administering to said mammal in need of treatment an effective amount of a first component which is a compound of formula I wherein    R¹ is -H, -OH, -O(C₁-C₄ alkyl), -OCOC₆H₅, -OCO(C₁-C₆ alkyl), or -OSO₂(C₄-C₆ alkyl);    R is -H, -OH, -O(C₁-C₄ alkyl), -OCOC₆H₅, -OCO(C₁-C₆ alkyl), or -OSO₂(C₄-C₆ alkyl);    n is 2 or 3; and    R³ is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an effective amount of a second component which is a compound of formula II wherein    either R⁴ is H or a lower alkyl radical and R⁵ is a lower alkyl radical, or R⁴ and R⁵ are joined together with the adjacent nitrogen atom to form a heterocyclic radical;    R⁶ is H or a lower alkyl radical;    R⁷ is H, halo, OH, a lower alkyl radical, or is a buta-1,3-dienyl radical which together with the adjacent benzene ring forms a naphthyl radical;    R⁸ is H or OH; and    n is 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种抑制哺乳动物体内激素依赖性乳腺癌的方法，该方法包括向所述需要治疗的哺乳动物施用有效量的第一组分，该组分是式 I 的化合物 其中 R¹是-H、-OH、-O(C₁-C₄烷基)、-OCOC₆H₅、-OCO(C₁-C₆烷基)或-OSO₂(C₄-C₆烷基)； R 是-H、-OH、-O(C₁-C₄ 烷基)、-OCOC₆H₅、-OCO(C₁-C₆ 烷基)或-OSO₂(C₄-C₆ 烷基)； n 是 2 或 3；以及 R³ 是 1-哌啶基、1-吡咯烷基、甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-吗啉基、二甲基氨基、二乙基氨基或 1-六亚甲基亚氨基； 或其药学上可接受的盐，以及有效量的第二种成分，即式 II 的化合物 其中 R⁴ 是 H 或低级烷基，R⁵ 是低级烷基，或 R⁴ 和 R⁵ 与相邻的氮原子连接形成杂环基； R⁶ 是 H 或低级烷基； R⁷ 是 H、卤素、OH、低级烷基，或者是丁-1,3-二烯基，与邻近的苯环一起形成萘基； R⁸ 是 H 或 OH；以及 n 是 2； 或其药学上可接受的盐。
• Naphthyl compounds, intermediates, processes, compositions involving them
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0703228B1

  公开（公告）日：2002-03-06
• US5484796A
  申请人：——

  公开号：US5484796A

  公开（公告）日：1996-01-16
• US5484797A
  申请人：——

  公开号：US5484797A

  公开（公告）日：1996-01-16