Ethyl [5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]benzimidazol-1-yl]methyl carbonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: Ethyl [5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]benzimidazol-1-yl]methyl carbonate
• 化学式: C₂₁H₂₅N₃O₆S
• 分子量: 447.5
• InChiKey: SIMXJVHBIOEHEJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

文献信息

• [EN] NOVEL ETHOXYCARBONYLOXYMETHYL DERIVATIVES OF SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLES<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES ETHOXYCARBONYLOXYMETHYLES DE BENZINIDAZOLES SUBSTITUEES
  申请人：ASTRA AKTIEBOLAG

  公开号：WO1995032957A1

  公开（公告）日：1995-12-07

  (EN) The novel optically pure compounds, i.e. the single enantiomeric compounds, (-)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H)-benzimidazole-1-ylmethyl ethyl carbonate, (-)-6-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole-1-ylmethyl ethyl carbonate, (+)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole-1-ylmethyl ethyl carbonate and (+)-6-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole-1-ylmethyl ethyl carbonate, processes for the preparation thereof and pharmaceutical preparations containing the compounds as active ingredients, as well as the use of the compounds in pharmaceutical preparations and intermediates obtained by preparing the compounds.(FR) L'invention porte sur de nouveaux composés optiquement purs, c'est-à-dire sur les composés énantiomères individuels (-)-5-méthoxy-2-[[(4-méthoxy-3,5-diméthyl-2-pyridinyl)méthyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole-1-ylméthyl éthyl carbonate, (-)-6-méthoxy-2-[[(4-méthoxy-3,5-diméthyl-2-pyridinyl)méthyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole-1-ylméthyl éthyl carbonate, (+)-5-méthoxy-2-[[(4-méthoxy-3,5-diméthyl-2-pyridinyl)méthyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole-1-ylméthyl éthyl carbonate, et (+)-6-méthoxy-2-[[(4-méthoxy-3,5-diméthyl-2-pyridinyl)méthyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole-1-ylméthyl éthyl carbonate; et sur leurs procédés d'obtention, sur des préparations pharmaceutiques les utilisant comme principes actifs, sur l'utilisation desdits composés dans des préparations pharmaceutiques, et sur leurs intermédiaires de préparation.

  这是一项关于新型光学纯化合物的发明，即单对映体化合物，包括(-)-5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚砜基]-1H-苯并咪唑-1-基甲基乙基碳酸酯，(-)-6-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚砜基]-1H-苯并咪唑-1-基甲基乙基碳酸酯，(+)-5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚砜基]-1H-苯并咪唑-1-基甲基乙基碳酸酯和(+)-6-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚砜基]-1H-苯并咪唑-1-基甲基乙基碳酸酯，以及其制备过程和包含这些化合物作为活性成分的药物制剂，以及这些化合物在药物制剂中的应用和制备这些化合物的中间体。
• [EN] LEUKOTRIENE B4 ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE LA LEUCOTRIENE B4
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：WO1995033742A1

  公开（公告）日：1995-12-14

  (EN) This invention relates to compounds of formula (I) and the stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R is alkyl, alkenyl, alkynyl, or cycloalkylalkyl; R1 is alkyl; R2 represents alkyl from 1 to 5 carbon atoms, aryl or aryl substituted with halogen or alkyl from 1 to 5 carbon atoms; R6 is alkyl; n is 1 to 5; p is 0 to 6; x is 0 or 2; and R4 and R5 are independently hydrogen or alkyl or together with N form a cycloalkylamine. The compounds of formula (I) are leukotriene B4 antagonists and are useful as anti-inflammatory agents and in treating disease conditions mediated by LTB4.(FR) L'invention concerne des composés de formule (I) et leurs stéréo-isomères et sels pharmacologiquement acceptables, où R représente alkyle, alcényle, alcynyle, ou cycloalkylalkyle; R1 représente alkyle; R2 représente alkyle doté de 1 à 5 atomes de carbone, aryle, éventuellement substitué par halogène ou alkyle doté de 1 à 5 atomes de carbone; R6 représente alkyle; n vaut de 1 à 5; p vaut de 0 à 6; x vaut 0 ou 2; et R4 et R5 représentent indépendemment hydrogène ou alkyle ou forment ensemble avec N une cycloalkylamine. Ces composés de formule (I) constituent des antagonistes de la leucotriène B4 et sont utiles comme agents anti-inflammatoires et pour traiter des troubles dans lesquels intervient la LTB4.