9-[4-(4-phenylacetyl-piperazino)-butyl]-9H-fluorene-9-carboxylic acid-(2,2,2-trifluoro-ethyl)-amide | 347374-42-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 9-[4-(4-phenylacetyl-piperazino)-butyl]-9H-fluorene-9-carboxylic acid-(2,2,2-trifluoro-ethyl)-amide
• 英文别名: 9-[4-[4-(2-phenylacetyl)piperazin-1-yl]butyl]-N-(2,2,2-trifluoroethyl)fluorene-9-carboxamide
• CAS: 347374-42-9
• 化学式: C₃₂H₃₄F₃N₃O₂
• 分子量: 549.636
• InChiKey: VFJKBUFDAVLEQJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  三乙胺 、 苯乙酰氯 、 9-(4-piperazin-1-yl-butyl)-9H-fluorene-9-carboxylic acid-(2,2,2-trifluoro-ethyl)-amide 在 ammonium hydroxide 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 9-[4-(4-phenylacetyl-piperazino)-butyl]-9H-fluorene-9-carboxylic acid-(2,2,2-trifluoro-ethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Substituted piperazine derivatives as mtp inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一般式1的取代哌嗪衍生物， 其中R为Rc，Ya，Yb，X和n如权利要求1中所定义的，其异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，它们是微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）的有价值的抑制剂，包含这些化合物的药物以及它们的使用，以及其制备方法。

  公开号：

  US20030114442A1

文献信息

• Combination of MTP inhibitors or apoB-secretion inhibitors with fibrates for use as pharmaceuticals
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma KG

  公开号：US20030162788A1

  公开（公告）日：2003-08-28

  The invention relates to the use of fibrates for lowering the liver toxicity of MTP inhibitors as well as pharmaceutical compositions containing an MTP inhibitor and a fibrate.

  本发明涉及使用纤维酸衍生物来降低MTP抑制剂对肝脏的毒性，以及包含MTP抑制剂和纤维酸衍生物的药物组合物。
• Substituted piperazine derivatives as mtp inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030114442A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  The present invention relates to substituted piperazine derivatives of general formula 1 wherein R a to R c , Y a , Y b , X and n are defined as in claim 1, the isomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which are valuable inhibitors of the microsomal triglyceride-transfer protein (MTP), medicaments containing these compounds and their use, as well as the preparation thereof.

  本发明涉及一般式1的取代哌嗪衍生物，其中R a 到R c ，Y a ，Y b ，X和n的定义如权利要求1中所述，其异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，这些盐是微粒体三酰甘油转移蛋白（MTP）的有价值的抑制剂，含有这些化合物的药物以及它们的用途，以及其制备。