[5-[2-(4-Methoxyphenyl)ethyl]pyrrolidin-2-yl]-phenylmethanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二芳基庚烷
• 英文名称: [5-[2-(4-Methoxyphenyl)ethyl]pyrrolidin-2-yl]-phenylmethanol
• 化学式: C₂₀H₂₅NO₂
• 分子量: 311.4
• InChiKey: JAEHPESDRKXQOH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• Substituted pyrrolidine cardiovascular system regulators and antihypertensives, their preparation and use
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0071399A2

  公开（公告）日：1983-02-09

  Compounds of the formula: and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, wherein: each X is indeoendently selected from -F, -R1, -OR. -S(O)dR', -CONHR, -NHR, -CH2OR, -CN, -NHCONHR, -NHCSNHR, -NHCOR', -SO2NHR, -NHSO2R1, and -NHCO2R wherein R is either hydrogen or lower alkyl wherein lower alkyl is defined as a straight or branched hydrocarbon chain of 1-4 carbon atoms, R' is lower alkyl wherein alkyl is as defined above and d is 0, 1, or 2, or two Xs taken together are -OCH2O-; each Y is independently selected from the same group as set forth for X; B is hydrogen or hydroxyl; a is 0, 1, or 2; b is 0, 1, or 2; c is 0, 1, 2 or 3; are useful as regulators of the cardiovascular system and are also bronchodilators.

  式化合物 及其药学上可接受的酸加成盐，其中 每个 X 不可重复地选自 -F、-R1、-OR.-S(O)dR'、-CONHR、-NHR、-CH2OR、-CN、-NHCONHR、-NHCSNHR、-NHCOR'、-SO2NHR、-NHSO2R1 和 -NHCO2R，其中 R 是氢或低级烷基，其中低级烷基定义为 1-4 个碳原子的直链或支链烃链，R'是低级烷基，其中烷基定义如上，d 是 0、1 或 2，或两个 X 合在一起是 -OCH2O-； 每个 Y 独立地选自与 X 相同的组； B 是氢或羟基； a 是 0、1 或 2 b 是 0、1 或 2 c 是 0、1、2 或 3；可作为心血管系统的调节剂，也是支气管扩张剂。
• Pyrrolidine and piperidine derivatives
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0937458A2

  公开（公告）日：1999-08-25

  The present invention relates to the use of pyrrolidine and piperidine derivatives of the general formulae wherein R1 and R2are, independently from each other, hydrogen, lower alkoxy, hydroxy, halogen, -CONH2 or -C(O)O-lower alkyl; or taken together are -O-CH2-O-; R3 and R4are, independently from each other, hydrogen, lower alkoxy, benzyloxy, halogen, hydroxy, -CONH2 or -SCH3; or taken together are -O-CH2-O-; R5is hydrogen or lower alkyl; X and Yare, independently from each other -CH(OH)-, -(CH2)n-, -C(O)- or -CH(lower alkoxy)-; and m, n and pare 1 or 2; and to their pharmaceutically acceptable addition salts for the treatment of diseases caused by overactivation of NMDA receptor subtypes.

  本发明涉及通式如下的吡咯烷和哌啶衍生物的用途 其中 R1和R2各自为氢、低级烷氧基、羟基、卤素、-CONH2或-C(O)O-低级烷基；或合在一起为-O-CH2-O-； R3 和 R4 各自为氢、低级烷氧基、苄氧基、卤素、羟基、-CONH2 或 -SCH3；或合在一起为 -O- -O-； R5 为氢或低级烷基； X 和 Y 分别为-CH(OH)-、-( )n-、-C(O)-或-CH(低级烷氧基)-；以及 m、n 和 pare 1 或 2； 及其药学上可接受的加成盐，用于治疗由 NMDA 受体亚型过度激活引起的疾病。
• US6015824A
  申请人：——

  公开号：US6015824A

  公开（公告）日：2000-01-18
• US6153624A
  申请人：——

  公开号：US6153624A

  公开（公告）日：2000-11-28