2-[4-(2-phenylethyl)piperazin-1-ylmethyl]benzimidazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 2-[4-(2-phenylethyl)piperazin-1-ylmethyl]benzimidazole
• 英文别名: 2-[[4-(2-phenylethyl)piperazin-1-yl]methyl]-1H-benzimidazole
• 化学式: C₂₀H₂₄N₄
• 分子量: 320.437
• InChiKey: GMGLFUXPGCBTKT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• [EN] ANTIPSYCHOTIC BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES ANTI-PSYCHOTIQUES DE BENZIMIDAZOLE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LIMITED

  公开号：WO1994022839A1

  公开（公告）日：1994-10-13

  (EN) A class of benzimidazole derivatives, substituted at the 2-position by a substituted piperazinylmethyl or piperazinylethyl moiety, are antagonists of dopamine receptor subtypes within the brain, having a selective affinity for the dopamine D4 receptor subtype over other dopamine receptor subtypes, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of psychotic disorders such as schizophrenia whilst manifesting fewer side-effects than those associated with classical neuroleptic drugs.(FR) Une classe de dérivés de benzimidazole substitués en position 2 par une fraction substituée de pipérazinylméthyle ou de pipérazinyléthyle représente un ensemble d'antagonistes de sous-types de récepteurs de la dopamine dans le cerveau. Parmi lesdits sous-types de récepteurs de la dopamine, ils ont une affinité sélective pour le sous-type D4. En conséquence, ils sont utiles dans le traitement et/ou la prévention des troubles psychotiques tels la schizophrénie, sans pour autant s'accompagner d'effets secondaires aussi nombreux que ceux des neuroleptiques classiques.

  一种苯并azole类化合物，其2位以取代的吡咯烷基甲基或吡咯烷基乙基基团为取代基，是一种作用于大脑内多巴胺受体亚种的拮抗剂，在多巴胺受体亚种中对多巴胺D4受体亚种具有更强的亲和力选择性，因此在治疗或预防如分裂症等psychotic 离析症 meantime 其副作用少于典型的神经药物作用。
• ANTIPSYCHOTIC BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP0691960A1

  公开（公告）日：1996-01-17
• US5792768A
  申请人：——

  公开号：US5792768A

  公开（公告）日：1998-08-11