4-(Benzo[1,3]dioxol-5-yloxy)-N-cyclohexyl-N-methyl-butyramide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并间二氧杂环戊烯类
• 英文名称: 4-(Benzo[1,3]dioxol-5-yloxy)-N-cyclohexyl-N-methyl-butyramide
• 英文别名: 4-(1,3-benzodioxol-5-yloxy)-N-cyclohexyl-N-methylbutanamide
• 化学式: C₁₈H₂₅NO₄
• 分子量: 319.4
• InChiKey: CHAHLUOVRIJVDL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  48
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(3,4-methylenedioxyphenoxy)butyric acid 、 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-甲基环己胺 在 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.33h， 以on standing affording 1.1 g (77%) of the title compounds as a solid的产率得到4-(Benzo[1,3]dioxol-5-yloxy)-N-cyclohexyl-N-methyl-butyramide
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical use of substituted amides

  摘要：

  本文描述了使用取代酰胺来调节11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11βHSD1）活性以及这些化合物作为药物组成物的用途。此外，还描述了一种新型的取代酰胺类，它们在治疗中的应用，包含这些化合物的药物组成物，以及它们在制造药物方面的用途。这些化合物是11βHSD1活性的调节剂，更具体地是抑制剂，并且在需要降低细胞内活性糖皮质激素浓度的一系列医学疾病的治疗、预防和/或预防中可能有用。

  公开号：

  US20080108598A1

文献信息

• Pharmaceutical use of substituted amides
  申请人：Andersen Sune Henrik

  公开号：US20060111366A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  The use of substituted amides for modulating the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and the use of these compounds as pharmaceutical compositions, are described. Also a novel class of substituted amides, their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described. The present compounds are modulators and more specifically inhibitors of the activity of 11βHSD1 and may be useful in the treatment, prevention and/or prophylaxis of a range of medical disorders where a decreased intracellular concentration of active glucocorticoid is desirable.

  本文介绍了使用取代酰胺来调节11β-羟化甾体脱氢酶1型（11βHSD1）的活性以及将这些化合物用作制药组合物的方法。还介绍了一类新型的取代酰胺，它们在治疗中的应用、包含这些化合物的制药组合物以及它们在药物制剂制造中的应用。这些化合物是11βHSD1的调节剂，更具体地说是抑制剂，可用于治疗、预防和/或预防一系列需要降低活性糖皮质激素细胞内浓度的医学疾病。
• NEW AMIDE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：High Point Pharmaceuticals, LLC

  公开号：EP1615698B1

  公开（公告）日：2010-09-29
• Amide Derivatives and Pharmaceutical Use Thereof
  申请人：Andersen Henrik Sune

  公开号：US20090264414A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  The use of substituted amides for modulating the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and the use of these compounds as pharmaceutical compositions, are described. Also a novel class of substituted amides, their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described. The present compounds are modulators and more specifically inhibitors of the activity of 11βHSD1 and may be useful in the treatment, prevention and/or prophylaxis of a range of medical disorders where a decreased intracellular concentration of active glucocorticoid is desirable.

  本文描述了使用取代酰胺来调节11β-羟化类固醇脱氢酶1型（11βHSD1）活性以及这些化合物作为药物组分的用途。还描述了一类新型的取代酰胺，它们在治疗中的用途，包括含有这些化合物的药物组分以及它们在制造药物中的用途。这些化合物是调节剂，更具体地说是11βHSD1活性的抑制剂，可用于治疗、预防和/或预防一系列医学疾病，其中降低细胞内活性糖皮质激素的浓度是可取的。