4'-benzoyl-N-cyclopropyl-6-methyl-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4'-benzoyl-N-cyclopropyl-6-methyl-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide
• 英文别名: 4'-Benzoyl-6-methyl-biphenyl-3-carboxylic acid cyclopropylamide；3-(4-benzoylphenyl)-N-cyclopropyl-4-methylbenzamide
• 化学式: C₂₄H₂₁NO₂
• 分子量: 355.436
• InChiKey: DWDYREIPSKKNNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-cyclopropyl-4-methyl-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolanyl)benzamide 、 4-碘二苯酮 在 四(三苯基膦)钯 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以75%的产率得到4'-benzoyl-N-cyclopropyl-6-methyl-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  P-38 kinase inhibitors

  摘要：

  提供了用于调节p38激酶活性的化合物和组合物，包括p38α和p38β激酶。还提供了用于治疗、预防或缓解p38激酶介导的疾病或紊乱的一种或多种症状的方法。

  公开号：

  US20050020590A1

文献信息

• P-38 Kinase Inhibitors
  申请人：Lang Hengyuan

  公开号：US20100234404A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  Compounds and compositions for modulating the activity of p38 kinases are provided, including p38α, and p38β kinase. Methods for treating, preventing or ameliorating one or more symptoms of a p38 kinase mediated disease or disorder are also provided.

  本文提供了调节p38激酶活性的化合物和组合物，包括p38α和p38β激酶。还提供了治疗、预防或改善p38激酶介导的疾病或疾病症状的方法。
• Biphenylcyclopropylamides as p-38 Kinase inhibitors
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：EP1990338A2

  公开（公告）日：2008-11-12

  Compounds and compositions for modulating the activity of p38 kinases are provided, including p38α and p38β kinase. Methods for treating, preventing or ameliorating one or more symptoms of a p38 kinase mediated disease or disorder are also provided.

  提供了调节 p38 激酶活性的化合物和组合物，包括 p38α 和 p38β 激酶。还提供了治疗、预防或改善 p38 激酶介导的疾病或紊乱的一种或多种症状的方法。
• Biphenyl derivatives as P-38 kinase inhibitors
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2251333A1

  公开（公告）日：2010-11-17

  Compounds and compositions for modulating the activity of p38 kinases are provided, including p38α and p38β kinase. Methods for treating, preventing or ameliorating one or more symptoms of a p38 kinase mediated disease or disorder are also provided.

  提供了调节 p38 激酶活性的化合物和组合物，包括 p38α 和 p38β 激酶。还提供了治疗、预防或改善 p38 激酶介导的疾病或紊乱的一种或多种症状的方法。
• Synthesis and biological evaluation of N-cyclopropylbenzamide-benzophenone hybrids as novel and selective p38 mitogen activated protein kinase (MAPK) inhibitors
  作者：Jinyuk Heo、Hanbo Shin、Jun Lee、Taelim Kim、Kyung-Soo Inn、Nam-Jung Kim

  DOI：10.1016/j.bmcl.2015.06.036

  日期：2015.9

  A series of hybrid molecules consisting of benzophenones and N-cyclopropyl-3-methylbenzamides were synthesized and biologically evaluated as novel p38 mitogen activated protein kinase (MAPK) inhibitors. In particular, we found that compound 10g displayed potent p38 alpha MAPK inhibitory activity (IC50 = 0.027 mu M), high kinase selectivity, and significant anti-inflammatory activity in THP-1 monocyte cells. (C) 2015 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• p-38 KINASE INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP1687284A2

  公开（公告）日：2006-08-09