p-nitrophenylacetyl-2-pyridylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: p-nitrophenylacetyl-2-pyridylamide
• 英文别名: 2-(4-nitrophenyl)-N-(pyridin-2-yl)acetamide；2-(4-nitrophenyl)-N-pyridin-2-ylacetamide
• 化学式: C₁₃H₁₁N₃O₃
• 分子量: 257.249
• InChiKey: SNEFLSJGRFAPOW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  87.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  p-nitrophenylacetyl-2-pyridylamide 、 4-氟苯胺 在 copper(l) iodide 、 1,10-菲罗啉 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以73%的产率得到1-(4-fluorophenyl)-3-(pyridin-2-yl)urea
  参考文献：
  名称：

  二取代脲类化合物的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种二取代脲类化合物的合成方法。该方法的具体步骤为：①在空气气氛下，将酰胺、芳胺、碘化亚铜、1,10‑菲啰啉按1:(1.0～2.0):(0.1～0.2):(0.2～0.4)的摩尔比加入到N,N‑二甲基甲酰胺溶剂中，于110～130 oC下搅拌至反应原料消失；②反应结束后，体系中加入过量的饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取产物，有机相用饱和食盐水洗涤，经干燥、用旋转蒸发仪除去有机相中的溶剂后得粗产物；③粗产物用硅胶柱层析纯化，展开剂根据薄层层析情况和产物的极性情况选择，即得到相应的二取代脲类化合物。本发明方法原料简单易得，催化剂廉价，使用常规的反应溶剂，以空气为氧化剂。操作简单，产率中等到优秀，在工业生产中有很好的发展前景。

  公开号：

  CN104744356B
• 作为产物：
  描述：

  对硝基苯乙酸 在 草酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 p-nitrophenylacetyl-2-pyridylamide
  参考文献：
  名称：

  Enhancing the Extent of Enolization for α-C–H Bonds of Aliphatic Carboxylic Acid Equivalents via Ion Pair Catalysis: Application toward α-Chalcogenation

  摘要：

  DOI：

  10.1021/acs.joc.1c02935

文献信息

• Heterocyclic amide compounds as apolipoprotein b inhibitors
  申请人：Takasugi Hisashi

  公开号：US20050038035A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The present invention relates to a compound of the formula (I) wherein R 1 is optionally substituted aryl; R 2 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted lower cycloalkyl, optionally substituted aryloxy, optionally substituted arylsulfonyl, vinyl, carbamoyl, protected carboxy or protected amino; ring A is bivalent residue derived from optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; X is bivalent residue derived from the group consisting of cycloalkene, naphthalene, unsaturated 5 or 6-membered heteromonocyclic group, each of which is optionally substituted, and substituted benzene; Y is -(A 1 ) m1 -(A 2 ) m2 -; and Z is direct bond or piperazine, or a salt thereof. The compound of the present invention and a salt thereof inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.

  本发明涉及一种化合物，其分子式为（I），其中R1为可选取代芳基；R2为可选取代芳基、可选取代杂环芳基、可选取代较低环烷基、可选取代芳氧基、可选取代芳基磺酰基、乙烯基、氨基甲酰基、保护羧基或保护氨基；环A为由可选取代芳基或可选取代杂环芳基衍生的二价残基；X为由环烷烯、萘、不饱和的5或6元杂单环基衍生的二价残基，每种残基均可选取代，以及取代苯基；Y为-(A1)m1-(A2)m2-；Z为直接键或哌嗪，或其盐。本发明的化合物及其盐能抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由于高循环Apo B水平引起的疾病或病症的药物。
• HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUNDS AS APOLIPOPROTEIN B INHIBITORS
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1472226A1

  公开（公告）日：2004-11-03
• [EN] HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUNDS AS APOLIPOPROTEIN B INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES D'AMIDE HETEROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'APOLIPOPROTEINE B
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2003045921A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  The present invention relates to a compound of the formula (I) wherein R1 is optionally substituted aryl; R2 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted lower cycloalkyl, optionally substituted aryloxy, optionally substituted arylsulfonyl, vinyl, carbamoyl, protected carboxy or protected amino; ring A is bivalent residue derived from optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; X is bivalent residue derived from the group consisting of cycloalkene, naphthalene, unsaturated 5 or 6-membered heteromonocyclic group, each of which is optionally substituted, and substituted benzene; Y is -(A1)m1-(A2)m2-; and Z is direct bond or piperazine, or a salt thereof. The compound of the present invention and a salt thereof inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.
• 二取代脲类化合物的合成方法
  申请人：上海大学

  公开号：CN104744356B

  公开（公告）日：2017-05-31

  本发明涉及一种二取代脲类化合物的合成方法。该方法的具体步骤为：①在空气气氛下，将酰胺、芳胺、碘化亚铜、1,10‑菲啰啉按1:(1.0～2.0):(0.1～0.2):(0.2～0.4)的摩尔比加入到N,N‑二甲基甲酰胺溶剂中，于110～130 oC下搅拌至反应原料消失；②反应结束后，体系中加入过量的饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取产物，有机相用饱和食盐水洗涤，经干燥、用旋转蒸发仪除去有机相中的溶剂后得粗产物；③粗产物用硅胶柱层析纯化，展开剂根据薄层层析情况和产物的极性情况选择，即得到相应的二取代脲类化合物。本发明方法原料简单易得，催化剂廉价，使用常规的反应溶剂，以空气为氧化剂。操作简单，产率中等到优秀，在工业生产中有很好的发展前景。
• Enhancing the Extent of Enolization for α-C–H Bonds of Aliphatic Carboxylic Acid Equivalents via Ion Pair Catalysis: Application toward α-Chalcogenation
  作者：Jogendra Kumar、Anupam Kumar Singh、Aniket Gupta、Sukalyan Bhadra

  DOI：10.1021/acs.joc.1c02935

  日期：2022.5.6