trans-11-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenz(2,3:6,7)oxepino(4,5-c)pyrrol-1-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噁庚英
• 英文名称: trans-11-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenz(2,3:6,7)oxepino(4,5-c)pyrrol-1-one
• 英文别名: 1H-Dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrol-1-one, 11-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-, (3aR,12bR)-rel-；(2R,6R)-17-chloro-4-methyl-13-oxa-4-azatetracyclo[12.4.0.02,6.07,12]octadeca-1(14),7,9,11,15,17-hexaen-3-one
• 化学式: C₁₇H₁₄ClNO₂
• 分子量: 299.757
• InChiKey: OOUVAHYYJVOIIB-BBRMVZONSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-11-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenz(2,3:6,7)oxepino(4,5-c)pyrrol-1-one 、 顺丁烯二酸 在 aluminum (III) chloride 、 红铝 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 、 乙醇 、 甲基叔丁基醚 为溶剂， 反应 6.17h， 以67.8%的产率得到(3aR,12bR)-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenzo[2,3:6,7]oxepin[4,5-c]pyrrole maleate
  参考文献：
  名称：

  一种阿塞那平的制备方法

  摘要：

  本发明涉及制备一种精神类药物阿塞那平的方法。包括如下步骤：以反式-5-氯-2，3，3a，12b-四氢-2-甲基-1H-一苯并[2，3：6，7]氧杂并[4，5-C]吡咯-1-酮或以反式-11-氯-2，3，3a，12b-四氢-2-甲基-1H-二苯并[2，3：6，7]氧杂并[4，5-C]吡咯-1-酮为原料，在还原剂红铝或红铝与其他试剂组成的复合还原剂作用下制得阿塞那平。本发明不仅反应工艺温和可控、生产成本低，而且具有较好的产品收率，可以在工业生产中大规模应用，具有较好的实施价值和社会经济效益。

  公开号：

  CN103254201B

文献信息

• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ASENAPINE MALEATE
  申请人：Aryan Ram Chander

  公开号：US20150112083A1

  公开（公告）日：2015-04-23

  The present invention provides a process for the preparation of asenapine maleate of Formula (I), comprising: intra-molecular cyclization of the intermediate of Formula (II) to obtain the intermediate of Formula (III) using aluminium halide.

  本发明提供了一种制备阿塞那平马来酸盐的方法，包括：利用铝卤化物对式（II）的中间体进行分子内环化，得到式（III）的中间体。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ASENAPINE MALEATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE MALÉATE D'ASÉNAPINE
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2013011461A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  The present invention provides a process for the preparation of asenapine maleate of Formula (I), comprising: intra-molecular cyclization of the intermediate of Formula (II) to obtain the intermediate of Formula (III) using aluminium halide.

  本发明提供了一种制备阿塞那平马来酸盐（化学式（I））的方法，包括：利用铝卤化物对化合物（II）的分子内环化，得到化合物（III）的中间体。
• METHOD OF PREPARING ASENAPINE
  申请人：Zhejiang Ausun Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP4015519A1

  公开（公告）日：2022-06-22

  The present invention relates to a method for preparing Asenapine. Specifically, the present invention relates to a method for preparing a pharmaceutically acceptable Asenapine free base and a crystal form thereof, as well as a method for preparing the intermediate compound used in the method.

  本发明涉及一种制备阿塞那平的方法。具体地说，本发明涉及一种制备药学上可接受的阿塞那平游离碱及其晶体形式的方法，以及制备该方法中使用的中间化合物的方法。
• Method for preparation of Asenapine
  申请人：ZHEJIANG AUSUN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US11535628B2

  公开（公告）日：2022-12-27

  The present invention relates to a method for preparing Asenapine. In particular, the present invention relates to a method for preparing pharmaceutically acceptable Asenapine free base and new crystal form thereof, and also relates to methods for preparing the intermediate compounds used in said method.

  本发明涉及一种制备阿塞那平的方法。特别是，本发明涉及一种制备药学上可接受的阿塞那平游离碱及其新晶形的方法，还涉及制备上述方法中使用的中间化合物的方法。
• [EN] METHOD OF PREPARING ASENAPINE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ASÉNAPINE<br/>[ZH] 制备阿塞那平的方法
  申请人：ZHEJIANG AUSUN PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2021027813A1

  公开（公告）日：2021-02-18

  本发明涉及制备阿塞那平的方法。具体而言，本发明涉及制备可药用的阿塞那平游离碱以及其晶型的方法，还涉及该方法中所用的中间体化合物的制备方法。