6-(4-nitrobenzenesulfonyl)-6-aza-bicyclo[3.1.0]hexane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 6-(4-nitrobenzenesulfonyl)-6-aza-bicyclo[3.1.0]hexane
• 英文别名: 6-(4-Nitrophenyl)sulfonyl-6-azabicyclo[3.1.0]hexane
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₄S
• 分子量: 268.293
• InChiKey: QGIITNDOPAQOSF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  91.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-氯苯基)-丙胺 、 6-(4-nitrobenzenesulfonyl)-6-aza-bicyclo[3.1.0]hexane 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以43%的产率得到(+/-)-trans-N-{2-[3-(4-chlorophenyl)propylamino]-cyclopentyl}-4-nitro-benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  CCR-3 receptor antagonists

  摘要：

  该发明提供了Formula (I)的化合物： 其中R1-R4具有规范中定义的任何值，它们是CCR-3受体拮抗剂，包含它们的药物组合物，以及用于它们的使用的方法和有用于制备它们的方法和中间体。

  公开号：

  US20030119885A1
• 作为产物：
  描述：

  环戊烯亚胺 、 对硝基苯磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 以82%的产率得到6-(4-nitrobenzenesulfonyl)-6-aza-bicyclo[3.1.0]hexane
  参考文献：
  名称：

  CCR-3 receptor antagonists

  摘要：

  该发明提供了Formula (I)的化合物： 其中R1-R4具有规范中定义的任何值，它们是CCR-3受体拮抗剂，包含它们的药物组合物，以及用于它们的使用的方法和有用于制备它们的方法和中间体。

  公开号：

  US20030119885A1

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR ANTIVIRAL TREATMENT
  申请人：GILEAD SCIENCES, INC.

  公开号：US20130273037A1

  公开（公告）日：2013-10-17

  Compounds and pharmaceutically acceptable salts and esters and compositions thereof, for treating viral infections are provided. The compounds and compositions are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

  提供用于治疗病毒感染的化合物、药用可接受的盐和酯及其组合物。这些化合物和组合物对于治疗Pneumovirinae病毒感染很有用。提供的化合物、组合物和方法特别适用于治疗人类呼吸道合胞病毒感染。
• Rhodium(II)-Catalyzed CH Insertions with {[(4-Nitrophenyl)sulfonyl]imino}phenyl-λ³-iodane
  作者：Ivo Nägeli、Corine Baud、GéErald Bernardinelli、Yvan Jacquier、Mary Moraon、Paul Müllet

  DOI：10.1002/hlca.19970800407

  日期：1997.6.30

  in formal insertions into CH bonds, activated by phenyl or vinyl groups, or by O-substituents. Scope and limitations of the reaction were investigated. Yields of up to 84% were achieved in the most favorable cases. Yields were enhanced by electron-releasing substituents and decreased by steric hindrance. Aziridination competed with allylic insertion with olefinic substrates. The insertion reaction proceeded

  所述的[Rh 2（OAc）4 ]的催化的分解[（4-硝基苯基）磺酰基]亚氨基}苯基-λ 3 -iodane（NsNIPh）导致正式插入到CH键，被苯基或乙烯基活化，或通过O-取代基。研究了反应的范围和局限性。在最有利的情况下，产率高达84％。释放电子的取代基提高了产率，而空间位阻降低了产率。叠氮化与烯烃底物的烯丙基插入竞争。插入反应在保持构型的情况下进行。使用手性Rh II催化剂，观察到适度的不对称诱导。提出了一种机制，涉及通过Rh络合的腈直接插入CH键。
• Rhodium(II)-catalyzed aziridinations and CH insertions with [N-(p-nitrobenzenesulfonyl)imino]phenyliodinane
  作者：Paul M�ller、Corine Baud、Yvan Jacquier、Mary Moran、Ivo N�geli

  DOI：10.1002/(sici)1099-1395(199606)9:6<341::aid-poc791>3.0.co;2-5

  日期：1996.6

  The [Rh-2(OAc)(4)]-catalyzed decomposition of NsN=IPh [N-(p-nitrobenzenesulfonyl)imino]phenyliodinane} in the presence of olefins affords aziridines in yields of up to 85%. The aziridination of cis-hex-2-ene and cis-beta- methylstyrene is stereospecific, but, cis-stilbene affords a 3:1 mixture of cis- and trans-aziridines in low yield. With chiral Rh(II) catalysts, optically active aziridines are formed having enantiomeric excesses of up to 73%. The NsN=IPh-[Rh-2(OAc)(4)] system is also efficient for the allylic amination of olefins and for insertion into CH bonds, activated by phenyl or oxygen substituents.
• CCR-3 RECEPTOR ANTAGONISTS V
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1427696A1

  公开（公告）日：2004-06-16
• US7049317B2
  申请人：——

  公开号：US7049317B2

  公开（公告）日：2006-05-23