[EN] SUBSTITUTED QUINAZOLINES AND ANALOGS AND THE USE THEREOF<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUEES, LEURS ANALOGUES, ET LEUR UTILISATION
申请人:COCENSYS, INC.
公开号:WO1999044612A1
公开(公告)日:1999-09-10
(EN) The invention relates to novel quinazolines and heterocycles which are antagonists or positive modulators of AMPA receptors, and the use thereof for treating, preventing or ameliorating neuronal loss associated with stroke, global and focal ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating or ameliorating neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease, Parkinson's disease and Down's syndrome, treating, preventing or ameliorating the adverse consequences of the overstimulation of the excitatory amino acids, treating, preventing or ameliorating anxiety, psychosis, convulsions, chronic pain, glaucoma, retinitis, urinary incontinence, muscular spasm and inducing anesthesia, as well as for treating or ameliorating the adverse consequences of excitatory amino acid deficiency such as schizophrenia, myoclonus, Alzheimer's disease and malnutrition and neural maldevelopment, and as cognition and learning enhancers.(FR) L'invention concerne de nouvelles quinazolines et de nouveaux hétérocycles, qui constituent des antagonistes ou des modulateurs positifs des récepteurs AMPA. L'invention concerne également l'utilisation de ces nouvelles quinazolines et de ces nouveaux hétérocycles pour traiter, prévenir, ou soigner la déperdition neuronale associée aux accidents cérébrovasculaires, à l'ischémie globale ou focale, au traumatisme CNS, à l'hypoglycémie et aux interventions chirurgicales, ainsi que pour traiter ou soigner les maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer, la sclérose latérale amyotropique, la chorée de Huntington, la maladie de Parkinson, et le syndrome de Down. Ces nouvelles quinazolines et ces nouveaux hétérocycles, qui permettent en outre de traiter, de prévenir, et de soigner les effets indésirables de la surstimulation des aminoacides excitateurs, sont également destinés à traiter, à prévenir, et à soigner l'anxiété, la psychose, les convulsions, la douleur chronique, le glaucome, la rétinite, l'incontinence urinaire, et les spasmes musculaires. Ces nouvelles quinazolines et ces nouveaux hétérocycles sont par ailleurs destinés à induire l'anesthésie, et à traiter et à soigner les effets indésirables de l'insuffisance en aminoacides excitateurs, notamment la schizophrénie, la myoclonie, la maladie d'Alzheimer, la malnutrition, et le développement neuronal anormal, et peuvent être utilisés comme améliorants cognitifs et toniques mentaux.