5-bromo-2,3-dihydrobenzofuran-4-amine | 1369139-77-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 香豆素
• 英文名称: 5-bromo-2,3-dihydrobenzofuran-4-amine
• 英文别名: 5-Bromo-2,3-dihydro-1-benzofuran-4-amine；5-bromo-2,3-dihydro-1-benzofuran-4-amine
• CAS: 1369139-77-4
• 化学式: C₈H₈BrNO
• 分子量: 214.062
• InChiKey: UXUJJFICSYIHDS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2,3-dihydrobenzofuran-4-amine 在 copper(l) iodide 、 1,10-菲罗啉 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 氯仿 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 tert-butyl N-[(1S,2R,5R)-2-({10-oxa-5-thia-3-azatricyclo[7.3.0.0,]dodeca-1(9),2(6),3,7-tetraen-4-yl}amino)-5-(2,2,2-trifluoroacetamido)cyclopentyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  WO2023/8470

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氢-4-氨基苯并呋喃 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 112.0h， 生成 5-bromo-2,3-dihydrobenzofuran-4-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2020018975A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020018975A5

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：INFLAZOME LTD

  公开号：WO2019211463A1

  公开（公告）日：2019-11-07

  The present invention relates to substituted 5-membered nitrogen containing heteroaryl compounds, such as sulfonyl triazoles, where the heteroaryl ring is further substituted, optionally via a linking group such as -NH-, with a cyclic group which in turn is substituted at the α-position. The present invention further relates to associated salts, solvates, prodrugs and pharmaceutical compositions, and to the use of such compounds in the treatment and prevention of medical disorders and diseases, most especially by NLRP3 inhibition.

  本发明涉及取代的含氮杂环化合物，例如磺酰基三唑，其中杂环环进一步取代，可选地通过类似-NH-的连接基团，与环状基团相连，该环状基团在α-位置进一步取代。本发明还涉及相关的盐、溶剂合物、前药和药物组合物，以及这些化合物在治疗和预防医学疾病和疾病中的使用，尤其是通过NLRP3抑制。
• [EN] FUSED 1,2 THIAZOLES AND 1,2 THIAZINES WHICH ACT AS NL3P3 MODULATORS<br/>[FR] 1,2-THIAZOLES ET 1,2 THIAZINES FUSIONNÉS QUI AGISSENT EN TANT QUE MODULATEURS DE NL3P3
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2020254697A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The present invention relates to novel compounds (I) that can be employed in the treatment, alleviation or prevention of a group of diseases, disorders and abnormalities responsive to modulation or inhibition of the activation of a component of the inflammasome pathway. In particular, the component of the inflammasome pathway is NLRP3 inflammasome. More particularly, the compounds of the present invention have the capability to inhibit the NLRP3 inflammasome. Further, the compounds of the present invention modulate, in particular, decrease IL-1 beta and/or IL-18 levels.

  本发明涉及新型化合物（I），可用于治疗、缓解或预防一组疾病、障碍和异常，这些疾病、障碍和异常对炎症小体通路的激活的调节或抑制具有响应性。特别地，炎症小体通路的组分是NLRP3炎症小体。更具体地，本发明的化合物具有抑制NLRP3炎症小体的能力。此外，本发明的化合物特别是调节，特别是降低IL-1β和/或IL-18水平。
• NOVEL SULFONAMIDE CARBOXAMIDE COMPOUNDS
  申请人：Inflazome Limited

  公开号：EP3668861A1

  公开（公告）日：2020-06-24
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：Inflazome Limited

  公开号：EP3788041A1

  公开（公告）日：2021-03-10
• SULFONIMIDAMIDE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF INTERLEUKIN-1 ACTIVITY
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3823974A1

  公开（公告）日：2021-05-26