4-(3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)pyridine
• 英文别名: NEU-0000395；4-(3-Cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)pyridine
• 化学式: C₁₇H₁₉NO₂
• 分子量: 269.343
• InChiKey: ZPWCHZPUWJDXCU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)pyridine 在 m-chloroperoxybenzoic acid 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 以61%的产率得到4-(3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)pyridine-1-oxide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and assessment of catechol diether compounds as inhibitors of trypanosomal phosphodiesterase B1 (TbrPDEB1)

  摘要：

  Human African trypanosomiasis (HAT) is a parasitic neglected tropical disease that affects 10,000 patients each year. Current treatments are sub-optimal, and the disease is fatal if not treated. Herein, we report our continuing efforts to repurpose the human phosphodiesterase 4 (hPDE4) inhibitor piclamilast to target trypanosomal phosphodiesterase TbrPDEB1. We prepared a range of substituted heterocyclic replacements for the 4-amino-3,5-dichloro-pyridine headgroup of piclamilast, and found that these compounds exhibited weak inhibitory activity of TbrPDEB1. (C) 2013 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2013.08.057
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-甲氧基苯酚 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 sodium carbonate 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-(3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and assessment of catechol diether compounds as inhibitors of trypanosomal phosphodiesterase B1 (TbrPDEB1)

  摘要：

  Human African trypanosomiasis (HAT) is a parasitic neglected tropical disease that affects 10,000 patients each year. Current treatments are sub-optimal, and the disease is fatal if not treated. Herein, we report our continuing efforts to repurpose the human phosphodiesterase 4 (hPDE4) inhibitor piclamilast to target trypanosomal phosphodiesterase TbrPDEB1. We prepared a range of substituted heterocyclic replacements for the 4-amino-3,5-dichloro-pyridine headgroup of piclamilast, and found that these compounds exhibited weak inhibitory activity of TbrPDEB1. (C) 2013 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2013.08.057

文献信息

• TRI-SUBSTITUTED PHENYL DERIVATIVES AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION
  申请人：CELLTECH LIMITED

  公开号：EP0618889A1

  公开（公告）日：1994-10-12
• 三置換フェニル誘導体およびそれらの製造方法
  申请人：セルテック リミテッド

  公开号：JP3806441B2

  公开（公告）日：2006-08-09
• US5491147A
  申请人：——

  公开号：US5491147A

  公开（公告）日：1996-02-13
• US5674880A
  申请人：——

  公开号：US5674880A

  公开（公告）日：1997-10-07
• US6080790A
  申请人：——

  公开号：US6080790A

  公开（公告）日：2000-06-27