Trans-4-[(4-hydroxy-1-phenylmethyl-pyrrolidin-3-yl)oxy]benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Trans-4-[(4-hydroxy-1-phenylmethyl-pyrrolidin-3-yl)oxy]benzamide
• 英文别名: 4-(1-Benzyl-4-hydroxypyrrolidin-3-yl)oxybenzamide
• 化学式: C₁₈H₂₀N₂O₃
• 分子量: 312.368
• InChiKey: TXCKGARMKCWFGR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Trans-4-[(4-hydroxy-1-phenylmethyl-pyrrolidin-3-yl)oxy]benzamide 在 钯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以80%的产率得到Trans-4-[(4-hydroxy-3-pyrrolidinyl)oxy]benzamide
  参考文献：
  名称：

  Trans-4-(2-chlorophenoxy)-1-ethyl-3-pyrrolidinol and anti-depressant use

  摘要：

  公开了具有以下结构式的Cis和trans-3-芳氧基-4-羟基吡咯烷和其衍生物：其中R.sub.1是氢、较低烷基、苄氧羰基和N-较低烷基氨基甲酰基；R.sub.2是氢、较低烷基、环烷基、苯基烷基、苄氧羰基、氨甲酰基、N-较低烷基氨基甲酰基、N-二较低烷基氨基甲酰基和对氟苯甲酰基-较低烷基；Ar是苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、1-茚基和2-茚基以及其药学上可接受的酸盐和季铵盐。这些化合物在动物中具有抗抑郁、降压和抗心律失常活性。

  公开号：

  US04452809A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基苯甲酰胺 、 3-苄基-6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.0]己烷 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以19%的产率得到Trans-4-[(4-hydroxy-1-phenylmethyl-pyrrolidin-3-yl)oxy]benzamide
  参考文献：
  名称：

  Trans-4-(2-chlorophenoxy)-1-ethyl-3-pyrrolidinol and anti-depressant use

  摘要：

  公开了具有以下结构式的Cis和trans-3-芳氧基-4-羟基吡咯烷和其衍生物：其中R.sub.1是氢、较低烷基、苄氧羰基和N-较低烷基氨基甲酰基；R.sub.2是氢、较低烷基、环烷基、苯基烷基、苄氧羰基、氨甲酰基、N-较低烷基氨基甲酰基、N-二较低烷基氨基甲酰基和对氟苯甲酰基-较低烷基；Ar是苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、1-茚基和2-茚基以及其药学上可接受的酸盐和季铵盐。这些化合物在动物中具有抗抑郁、降压和抗心律失常活性。

  公开号：

  US04452809A1

文献信息

• Trans-4-(2-chlorophenoxy)-1-ethyl-3-pyrrolidinol and anti-depressant use
  申请人：A. H. Robins Company, Inc.

  公开号：US04452809A1

  公开（公告）日：1984-06-05

  Cis and trans-3-aryloxy-4-hydroxypyrrolidines and derivatives thereof having the formula: ##STR1## are disclosed wherein R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, benzyloxycarbonyl and N-loweralkylcarbamoyl; R.sub.2 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, phenylalkyl, benzyloxycarbonyl, carbamoyl, N-loweralkylcarbamoyl, N-diloweralkylcarbamoyl and parafluorobenzoyl-lower-alkyl; Ar is phenyl, substituted phenyl, 1-naphthyl, 2-naphthyl, 1-indenyl and 2-indenyl and pharmaceutically acceptable acid addition and quaternary salts thereof. The compounds have antidepressant, antihypertensive and antiarrythmic activity in animals.

  公开了具有以下结构式的Cis和trans-3-芳氧基-4-羟基吡咯烷和其衍生物：其中R.sub.1是氢、较低烷基、苄氧羰基和N-较低烷基氨基甲酰基；R.sub.2是氢、较低烷基、环烷基、苯基烷基、苄氧羰基、氨甲酰基、N-较低烷基氨基甲酰基、N-二较低烷基氨基甲酰基和对氟苯甲酰基-较低烷基；Ar是苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、1-茚基和2-茚基以及其药学上可接受的酸盐和季铵盐。这些化合物在动物中具有抗抑郁、降压和抗心律失常活性。
• US4452809A
  申请人：——

  公开号：US4452809A

  公开（公告）日：1984-06-05
• US4585785A
  申请人：——

  公开号：US4585785A

  公开（公告）日：1986-04-29
• Cis and trans-3-aryloxy-4-hydroxypyrrolidines used as anti-arrhythmics
  申请人：A. H. Robins Company, Inc.

  公开号：US04585785A1

  公开（公告）日：1986-04-29

  Cis and trans-3-aryloxy-4-hydroxypyrrolidines and derivatives thereof having the formula: ##STR1## are disclosed wherein R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, benzyloxycarbonyl and N-loweralkylcarbamoyl; R.sub.2 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, phenylalkyl, benzyloxycarbonyl, carbamoyl, N-loweralkylcarbamoyl, N-diloweralkylcarbamoyl and parafluorobenzoyl-lower-alkyl; Ar is phenyl, substituted phenyl, 1-naphthyl, 2-naphthyl, 1-indenyl and 2-indenyl and pharmaceutically acceptable acid addition and quaternary salts thereof. The compounds have antidepressant, antihypertensive and antiarrythmic activity in animals.

  本文披露了具有以下式的Cis和trans-3-芳氧基-4-羟基吡咯烷和其衍生物：其中R.sub.1为氢、较低烷基、苄氧羰基和N-较低烷基氨基甲酰基；R.sub.2为氢、较低烷基、环烷基、苯基烷基、苄氧羰基、氨基甲酰基、N-较低烷基氨基甲酰基、N-二较低烷基氨基甲酰基和对氟苯甲酰基-较低烷基；Ar为苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、1-茚基和2-茚基及其药学上可接受的酸盐和季铵盐。这些化合物在动物体内具有抗抑郁、降压和抗心律失常活性。