6-bromo-8-fluoroquinazolin-4(3H)-one | 1209498-47-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-bromo-8-fluoroquinazolin-4(3H)-one
• 英文别名: 6-bromo-8-fluoro-3H-quinazolin-4-one；6-Bromo-8-fluoroquinazolin-4-ol
• CAS: 1209498-47-4
• 化学式: C₈H₄BrFN₂O
• mdl: MFCD22369878
• 分子量: 243.035
• InChiKey: CXKSQZXRXUJVGQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-8-fluoroquinazolin-4(3H)-one 在 4-二甲氨基吡啶 、 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-(6-Bromo-8-fluoroquinazolin-4-yl)oxyethyl tert-butyl carbonate
  参考文献：
  名称：

  EP3666772

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴-3-氟苯甲酸 在 氨 、 对甲苯磺酸 、 三乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 6-bromo-8-fluoroquinazolin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  EP3666772

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] BICYCLIC QUINAZOLINONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINONE BICYCLIQUE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2016162390A1

  公开（公告）日：2016-10-13

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R12, R13, R14, A1, A2, A3, n and m are as described herein.

  该发明提供了具有一般式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、A1、A2、A3、n和m如本文所述。
• Synthesis and Anticoccidial Activities of Novel N-(2-Aminophenyl)-2-quinazolinone-acetamide Hydrochloride
  作者：Chun-Rong Yan、Li Yang、A-Rong Guo、Kui Nie、Yu-Liang Wang

  DOI：10.14233/ajchem.2013.14162

  日期：——

  Eight novel N-(2-aminophenyl)-2-quinazolinone-acetamide hydrochloride were synthesized and their structures were identified by 1H NMR, MS and IR spectra. Seven of the new compounds were chosen for anticoccidial activity test and the results showed that N-(2-aminophenyl)-2-(6-methyl-8-bromo quinazolinone)acetamide hydrochloride (3h) exhibited anticoccidial activity against Eimeria tenella in the chicken diet with a dose of 18 mg/Kg.

  合成了八种新型N-(2-氨基苯基)-2-喹嗪啉酮-乙酰胺盐酸盐，并通过1H NMR、MS和IR光谱确认了其结构。挑选了七种新化合物进行抗球虫活性测试，结果显示N-(2-氨基苯基)-2-(6-甲基-8-溴喹嗪啉酮)乙酰胺盐酸盐（3h）在鸡饲料中对小球虫（Eimeria tenella）表现出抗球虫活性，剂量为18 mg/Kg。
• DIARYLTHIOHYDANTOIN COMPOUND AS ANDROGEN RECEPTOR ANTAGONIST
  申请人：Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd.

  公开号：EP3666772A1

  公开（公告）日：2020-06-17

  The present application belongs to the field of medicine. In particular, the present application relates to a diarylthiohydantoin compound as an androgen receptor antagonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method of the same, a pharmaceutical composition comprising the compound, and a use thereof in treating a cell proliferative disease mediated by androgen. The compound of the present application has good antagonistic effect on androgen receptor and exhibits excellent antitumor effect.

  本申请属于医药领域。具体而言，本申请涉及一种作为雄激素受体拮抗剂的二芳基硫代海因化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、包含该化合物的药物组合物以及其在治疗由雄激素介导的细胞增殖性疾病中的用途。本申请的化合物对雄激素受体具有良好的拮抗作用，并表现出优异的抗肿瘤效果。
• Bicyclic quinazolinone derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US10676446B2

  公开（公告）日：2020-06-09

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R12, R13, R14, A1, A2, A3, n and m are as described herein.

  本发明提供了具有通式 (I) 的新型化合物 其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、A1、A2、A3、n 和 m 如本文所述。
• JP6378918
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——