吡吗格雷 | 85691-74-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 吡吗格雷
• 英文名称: pirmagrel
• 英文别名: 5-(5-carboxypentyl)-imidazo[1,5-a]pyridine；CGS 13080；5-(5-carboxypentyl)imidazo[1,5-a]pyridine；6-imidazo[1,5-a]pyridin-5-ylhexanoic acid
• CAS: 85691-74-3
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂O₂
• 分子量: 232.282
• InChiKey: LIFOFTJHFFTNRV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

普罗梅格雷是一种强效的血栓素合成酶抑制剂。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吡吗格雷 在 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 1-iodo-5-(5-carboxypentyl)-imidazo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Substituted imidazo[1,5-A]pyridines

  摘要：

  公开了例如新颖的5-(羧基烷基)咪唑[1,5-a]吡啶类化合物，它们的衍生物以及合成方法。所述化合物可用作选择性血栓素合成酶抑制剂，用于治疗脑缺血、休克、血栓形成和缺血性心脏病等疾病。

  公开号：

  US04444775A1
• 作为产物：
  描述：

  5-(5-carboxypent-4-enyl)-imidazo[1,5-a]pyridine 在 钯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 吡吗格雷
  参考文献：
  名称：

  Substituted imidazo[1,5-A]pyridines

  摘要：

  公开了例如新颖的5-(羧基烷基)咪唑[1,5-a]吡啶类化合物，它们的衍生物以及合成方法。所述化合物可用作选择性血栓素合成酶抑制剂，用于治疗脑缺血、休克、血栓形成和缺血性心脏病等疾病。

  公开号：

  US04444775A1

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• N,N+hu 1 +l SUBSTITUTED PIPERAZINES HAVING COMBINED ANTIAGGREGANT, ANTICOAGULANT AND VASODILATORY ACTIVITY, AND METHOD FOR PRODUCING SAME
  申请人：Veselkina Olga Sergejevna

  公开号：US20130267707A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  The invention relates to derivatives of N,N′-substituted piperazines of the general formula (I): where R 1 and R 2 denote linear or branched (C 1 -C 4 )alkyl, linear or branched (C 1 -C 4 )alkoxy, CH 3 C(═O)O or halogen; n=1-5; m=0-3; Z denotes CH 2 , C═O or SO 2 ; X denotes C(═NH)NH 2 , C(═NH)NHC(═NH)NH 2 or CH 2 (CHR 3 ) p CH 2 SO 3 H, where R 3 denotes H, OH, CH 3 C(═O)O or HOSO 2 O and p=0-1; and G denotes low-molecular-weight organic or mineral acid, sodium, potassium or ammonium cations, or water. Said derivatives have antiaggregant, anticoagulant and vasodilatory properties. The invention further relates to a method for producing said derivatives by reacting N-substituted piperazines either with carboxamide amidating agents or salts thereof, or with haloalkyl sulfonic acids or salts thereof in organic solvents or in water in the presence of bases. The compounds may be used for the prophylaxis and treatment of disorders of the hemostatic system.

  该发明涉及一般式（I）的N,N′-取代哌嗪衍生物，其中R1和R2表示线性或支链（C1-C4）烷基，线性或支链（C1-C4）烷氧基，CH3C(═O)O或卤素；n=1-5；m=0-3；Z表示CH2，C═O或SO2；X表示C(═NH)NH2，C(═NH)NHC(═NH)NH2或 (CHR3)p SO3H，其中R3表示H，OH，CH3C(═O)O或HOSO2O，p=0-1；G表示低分子量有机或矿物酸，钠，钾或铵阳离子，或水。所述衍生物具有抗凝、抗凝血和扩血管作用。该发明还涉及一种通过将N-取代哌嗪与羧酰胺化剂或其盐，或卤代烷磺酸或其盐在有机溶剂或水中在碱的存在下反应而制备所述衍生物的方法。这些化合物可用于预防和治疗止血系统疾病。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。
• Certain imidazo (1,5-A) pyridine aliphatic carboxylic acid derivatives
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04470986A1

  公开（公告）日：1984-09-11

  Disclosed are e.g. 5-(tetrazolylalkyl, hydroxycarbamoylalkyl)imidazo[1,5-a]-pyridines, and methods of synthesis. Said compounds are useful as selective thromboxane synthetase inhibitors for the treatment of diseases such as cerebral ischaemia, shock, thrombosis and ischaemic heart disease.

  揭示了例如5-(四唑基烷基，羟基甲酰胺基烷基)咪唑并[1,5-a]-吡啶类化合物，以及合成方法。所述化合物可用作选择性血栓素合成酶抑制剂，用于治疗脑缺血、休克、血栓形成和缺血性心脏病等疾病。