Fmoc-D-2-amino-5-phenylpentanoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: Fmoc-D-2-amino-5-phenylpentanoic acid
• 英文别名: (R)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-5-phenylpentanoic acid；(2R)-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-5-phenylpentanoic acid
• 化学式: C₂₆H₂₅NO₄
• 分子量: 415.489
• InChiKey: JDBKBGOHVBNXRB-XMMPIXPASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-D-Dab(ivDde)-OH 、 辛酸 、 Fmoc-D-2-amino-5-phenylpentanoic acid 、 Fmoc-L-苯丙氨酸 、 Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨酸 、 NAlpha-芴甲氧羰基-Nγ-羰-L-2,4-氨基丁酸 、 Fmoc-Dab-OAll 在 N,N-二异丙基乙胺 、 哌啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  对粘菌素耐药病原体具有强效抗菌活性的多粘菌素：非天然氨基酸的微调疏水性

  摘要：

  鉴于人类病原体中抗菌素耐药性的普遍性增加，迫切需要针对多重耐药 （MDR） 细菌的抗生素。特别是，对用于治疗严重革兰阴性 MDR 感染的最后手段抗生素粘菌素迅速出现的耐药性至关重要。在这里，探索了一系列含有非天然氨基酸的多粘菌素，一些类似物对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌表现出优异的抗菌活性。该系列化合物的疏水性（通过在反相分析 HPLC 中的保留性测量）与其抗菌活性表现出明显的相关性。这种趋势对于粘菌素耐药病原体尤为明显。最活跃的化合物对一组革兰氏阴性病原体表现出竞争活性，同时表现出低体外细胞毒性。重要的是，这些命中中的大多数还保留（甚至增加了）对粘菌素敏感菌株的效力。这些发现推断，微调疏水性可能使设计出具有良好活性特征的多粘菌素类似物。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.3c01908

文献信息

• MACROCYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITION OF TUMOR NECROSIS FACTOR ALPHA
  申请人：Lee Jinbo

  公开号：US20100152099A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  The invention provides macrocyclic compounds and methods for their synthesis and use. In particular, the invention provides macrocyclic compounds that modulate the activity of tumor necrosis factor alpha and/or are useful in the treatment of medical conditions, such as, rheumatoid arthritis, psoriasis, and asthma.

  该发明提供了大环化合物及其合成和使用方法。具体而言，该发明提供了调节肿瘤坏死因子α活性和/或用于治疗医学状况（如类风湿性关节炎、银屑病和哮喘）的大环化合物。
• US8338565B2
  申请人：——

  公开号：US8338565B2

  公开（公告）日：2012-12-25