合成了三种类型的偶联物,其中芳香酰亚胺支架与不同的胺/多胺基序偶联,并在体外和体内评估了它们的抗肿瘤活性。结果表明,1,8-萘酰亚胺与精胺的偶联物11e通过ROS介导的线粒体途径抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡具有显着作用。对三种 H22 肿瘤移植模型的体内测定表明,化合物 11e 在预防肺癌转移和延长寿命方面发挥了强大的能力。此外,11e在抑制肿瘤生长和改善体重指数方面的功效优于阳性对照,amonafide。我们的研究表明,化合物 11e 是一种有价值的先导化合物,可用于进一步研究。
USE OF SUBSTITUTED ISOQUINOLINONES, ISOQUINOLINDIONES, ISOQUINOLINTRIONES AND DIHYDROISOQUINOLINONES OR IN EACH CASE SALTS THEREOF AS ACTIVE AGENTS AGAINST ABIOTIC STRESS IN PLANTS