[125I]-(+)-7-OH-PIPAT

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: [125I]-(+)-7-OH-PIPAT
• 英文别名: (+)-7-OH-PIPAT；(R)-trans-7-hydroxy-2-[N-propyl-N-(3'-iodo-2'-propenyl)amino]tetralin；7-[(3-Iodo-allyl)-propyl-amino]-5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-2-ol；(7R)-7-[[(E)-3-iodoprop-2-enyl]-propylamino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-ol
• 化学式: C₁₆H₂₂INO
• 分子量: 371.261
• InChiKey: RTMIJLQPWFKAFE-WEJQMCOXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (7-甲氧基-1,2,3,4-四氢-萘-2-基)-丙基-胺 在 偶氮二异丁腈 、 碘 、 三正丁基氢锡 、 三溴化硼 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 [125I]-(+)-7-OH-PIPAT
  参考文献：
  名称：

  （R）-和（S）-trans-7-羟基-2- [N-丙基-N-（3'-碘-2'-丙烯基）氨基]四氢萘的合成及旋光拆分：一种新的D3多巴胺受体配体。

  摘要：

  （R，S）-反式-7-羟基-2- [N-丙基-N-（3'-碘-2'-丙烯基）氨基]四氢化萘（反式-7-OH-据报道，P1PAT，5）是一种新的D3多巴胺受体配体。两种异构体（R）-（+）-和（S）-（-）-5均已制备并表征。在手性柱上获得的这些异构体的HPLC保留时间与[125I]-（R）-（+）-和（S）-（-）-5所观察到的一致。光学拆分的锡前体（R）-（+）-7的直接放射性碘化得到所需的[125I]（R）-（+）-5，这是合成该配体的更简单方法。与含有在草地贪夜蛾（Sf9）细胞中表达的D3多巴胺受体的膜制剂的结合研究还表明[125I]（R）-（+）-5是活性异构体（Kd = 0.05 nM）。

  DOI：

  10.1021/jm00078a021

文献信息

• [EN] DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS D3 À LA DOPAMINE
  申请人：INDIVIOR UK LTD

  公开号：WO2016067043A1

  公开（公告）日：2016-05-06

  The disclosure is directed to novel dopamine D3 receptor antagonists, processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, including treating drug dependency and psychosis.

  该披露涉及新型多巴胺D3受体拮抗剂，其制备方法，用于这些方法的中间体，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途，包括治疗药物依赖和精神病的用途。
• DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS HAVING A MORPHOLINE MOIETY
  申请人：Indivior UK Limited

  公开号：US20180297990A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  The disclosure provides compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: The disclosure also provides processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them, and their use as modulators of dopamine D 3 receptors, such as treating substance abuse or psychiatric diseases.

  该公开提供了式(I)的化合物或其药用盐：该公开还提供了它们的制备方法，用于这些方法的中间体，含有它们的药物组合物，以及它们作为多巴胺D3受体调节剂的用途，例如治疗物质滥用或精神疾病。
• Dopamine D3 receptor antagonists
  申请人：Indivior UK Limited

  公开号：US10239870B2

  公开（公告）日：2019-03-26

  The disclosure is directed to novel dopamine D3 receptor antagonists, processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, including treating drug dependency and psychosis.

  本公开涉及新型多巴胺 D3 受体拮抗剂、其制备工艺、这些工艺中使用的中间体、含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，包括治疗药物依赖性和精神病。
• Substituted hexahydropyrrolo[3,4-b]pyrroles and hexahydrocyclopenta[c]pyrroles as dopamine receptor modulators
  申请人：INDIVIOR UK LIMITED

  公开号：US10273244B2

  公开（公告）日：2019-04-30

  The disclosure provides compounds having formula (I), wherein the substituents are as defined herein. The compounds are useful for modulating the dopamine D3 receptor and for treating conditions associated therewith, such as addictions, drug dependency, and psychiatric conditions.

  本公开提供了具有式（I）的化合物，其中取代基如本文所定义。这些化合物可用于调节多巴胺 D3 受体和治疗与之相关的疾病，如成瘾、药物依赖和精神疾病。
• Substituted 3,6-diazabicyclo[3.2.0]heptanes
  申请人：INDIVIOR UK LIMITED

  公开号：US10584135B2

  公开（公告）日：2020-03-10

  The disclosure provides compounds having formula (I), where the substituents are as defined herein. The compounds are useful for modulating the dopamine D3 receptor and for treating conditions associated therewith, such as addictions, drug dependency, and psychiatric conditions.

  本公开提供了具有式 (I) 的化合物，其中的取代基如本文所定义。 这些化合物可用于调节多巴胺 D3 受体和治疗与之相关的疾病，如成瘾、药物依赖和精神疾病。