radezolid esylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: radezolid esylate
• 英文别名: ethanesulfonic acid;N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-[4-[(2H-triazol-4-ylmethylamino)methyl]phenyl]phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]acetamide
• 化学式: (x)C₂H₆O₃S*C₂₂H₂₃FN₆O₃
• 分子量: 548.6
• InChiKey: VIWZQBKYOGDORW-FYZYNONXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.26
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  175
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (S)-5-(氨基甲基)-3-(3-氟-4-碘苯基)恶唑烷-2-酮 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 radezolid esylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TOPICAL FORMULATIONS OF BIARYL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] FORMULATIONS TOPIQUES DE COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES BIARYLES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及生物芳基杂环化合物的局部制剂及其治疗痤疮和其他由链球菌、乳链球菌、流感嗜血杆菌、阴道滴虫、克雷伯氏菌、肠杆菌、变形杆菌、痤疮丙酸杆菌、阴道嗜氧丙酸杆菌或金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA））引起或介导的皮肤感染的使用方法。在某些实施例中，痤疮或其他皮肤感染是由痤疮丙酸杆菌、阴道嗜氧丙酸杆菌或金黄色葡萄球菌引起或介导的。

  公开号：

  WO2017200979A1

文献信息

• [EN] METHOD FOR TREATING, PREVENTING, OR REDUCING THE RISK OF SKIN INFECTION<br/>[FR] MÉTHODE DE TRAITEMENT, DE PRÉVENTION OU DE RÉDUCTION DU RISQUE D'UNE INFECTION CUTANÉE
  申请人：MELINTA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016077818A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The present invention relates to methods for treating acne and other skin infections caused or mediated by Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, or Staphylococcus aureus in a patient with a safe and effective amount of a topically applied oxazolidinone antibiotic compound.

  本发明涉及一种使用局部应用的奥沙唑啉酮类抗生素化合物，在患有由丙酸丙酸丙酸丙酸丙酸、维拉希拉维拉希拉维拉希拉维拉希拉、或金黄色葡萄球菌引起或介导的痤疮和其他皮肤感染的患者中进行治疗的方法。
• Radezolid salts and polymorphic forms thereof
  申请人：Li Hui-Yin

  公开号：US20140100254A1

  公开（公告）日：2014-04-10

  Disclosed are compounds of Formula 1a, wherein HX represents HBr, phosphoric acid, sulfuric acid, methanesulfonic acid or ethanesulfonic acid, and polymorphs thereof. This invention also provides polymorph forms of oxazolidinone salts of Formula 1b: wherein HY represents HCl, HBr, phosphoric acid, sulfuric acid, methanesulfonic acid or ethanesulfonic acid. Also disclosed are compositions containing one or more compounds of Formula 1a, methods for controlling a microbial infection in a mammal comprising administering to the mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula 1a, and methods for preparing compounds of Formula 1b.

  本发明涉及化合物1a的公开，其中HX代表HBr、磷酸、硫酸、甲磺酸或乙磺酸，以及其多晶形式。本发明还提供了化合物1b的噁唑烷酮盐的多晶形式：其中HY代表HCl、HBr、磷酸、硫酸、甲磺酸或乙磺酸。本发明还公开了含有一种或多种化合物1a的组合物、控制哺乳动物中微生物感染的方法，包括向哺乳动物施用化合物1a的治疗有效量，以及制备化合物1b的方法。
• US9126991B2
  申请人：——

  公开号：US9126991B2

  公开（公告）日：2015-09-08
• [EN] TOPICAL FORMULATIONS OF BIARYL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] FORMULATIONS TOPIQUES DE COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES BIARYLES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：MELINTA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017200979A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  The present invention relates to topical formulations of biaryl heterocyclic compounds and methods of use thereof for treating acne and other skin infections caused or mediated by Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenza, Trichomonas vaginalis, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Proteus sp., Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, or Staphylococcus aureus (including Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA)) in a patient in need thereof. In certain embodiments, the acne or other skin infection is caused or mediated by Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, or Staphylococcus aureus.

  本发明涉及生物芳基杂环化合物的局部制剂及其治疗痤疮和其他由链球菌、乳链球菌、流感嗜血杆菌、阴道滴虫、克雷伯氏菌、肠杆菌、变形杆菌、痤疮丙酸杆菌、阴道嗜氧丙酸杆菌或金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA））引起或介导的皮肤感染的使用方法。在某些实施例中，痤疮或其他皮肤感染是由痤疮丙酸杆菌、阴道嗜氧丙酸杆菌或金黄色葡萄球菌引起或介导的。