Fmoc-1-Apc-OH

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: Fmoc-1-Apc-OH
• 英文别名: 4-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)piperidin-1-ium-4-carboxylate
• 化学式: C₂₁H₂₂N₂O₄
• 分子量: 366.417
• InChiKey: TYZATUPFIDNJJS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  87.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲基戊酸 、 Fmoc-1-Apc-OH 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以52%的产率得到4-([{(9H-fluoren-9-yl)methoxy}carbonyl]amino)-1-(4-methylpentanoyl)piperidine-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  带有功能化侧链的预组织环状α，α-二取代α-氨基酸，可作为肽-螺旋诱导物

  摘要：

  设计并合成了具有功能化侧链的预组织环状α，α-二取代α-氨基酸（dAA），该功能化侧链可作为肽螺旋诱导剂，可用于固相肽合成。此外，制备具有以下氨基酸序列的螺旋八肽，并基于其CD光谱分析其优选的构象：Ac-X 1 EYSAX 2 KA-NH 2（11：X 1 = Api C4N3，X 2 = Ac 6 C）。肽11的侧链叠氮基官能团通过涉及不同类型炔烃的Huisgen 1,3-偶极环加成反应可将其有效地转化为各种1,2,3-三唑基团。结合构象预组织和侧链官能团优势的新型环状dAA衍生物应被证明是进一步开发生物活性肽的有用工具。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.7b01946
• 作为产物：
  描述：

  1-(N-BOC)-4-(N-FMOC-氨基)-4-哌啶甲酸 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 Fmoc-1-Apc-OH
  参考文献：
  名称：

  带有功能化侧链的预组织环状α，α-二取代α-氨基酸，可作为肽-螺旋诱导物

  摘要：

  设计并合成了具有功能化侧链的预组织环状α，α-二取代α-氨基酸（dAA），该功能化侧链可作为肽螺旋诱导剂，可用于固相肽合成。此外，制备具有以下氨基酸序列的螺旋八肽，并基于其CD光谱分析其优选的构象：Ac-X 1 EYSAX 2 KA-NH 2（11：X 1 = Api C4N3，X 2 = Ac 6 C）。肽11的侧链叠氮基官能团通过涉及不同类型炔烃的Huisgen 1,3-偶极环加成反应可将其有效地转化为各种1,2,3-三唑基团。结合构象预组织和侧链官能团优势的新型环状dAA衍生物应被证明是进一步开发生物活性肽的有用工具。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.7b01946

文献信息

• [EN] VIRAL POLYMERASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE POLYMÉRASE VIRALE
  申请人：BIOTA SCIENT MANAGEMENT

  公开号：WO2011153588A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The present invention relates to viral polymerase inhibitors of formula (I), salts, N-oxides, racemates, enantiomers and isomers thereof, processes for their preparation and their use in the treatment of Flaviviridae viral infections such as Hepatitis C virus (HCV) infections.

  本发明涉及式(I)的病毒聚合酶抑制剂、其盐、N-氧化物、外消旋混合物、对映异构体和同分异构体、其制备方法及其在治疗黄病毒科病毒感染，如丙型肝炎病毒(HCV)感染中的用途。
• METHOD FOR INHIBITING INFLAMMATION and PRO-INFLAMMATORY CYTOKINE/CHEMOKINE EXPRESSION USING A GHRELIN ANALOGUE
  申请人：Ipsen Pharma S.A.S.

  公开号：US20160206700A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The present invention provides a method of ameliorating inflammation, inhibiting proinflammatory cytokine and/or chemokine expression and treating various diseases and/or conditions incidental to the onset of inflammation, in a subject in need of treatment for such conditions, by administering select analogues of native hGhrelin.

  本发明提供了一种改善炎症、抑制促炎细胞因子和/或趋化因子表达以及治疗与炎症发作相关的各种疾病和/或病况的方法，通过给予选择性的天然hGhrelin类似物来治疗需要治疗此类病况的受试者。
• BETA-HAIRPIN PEPTIDOMIMETICS
  申请人：POLYPHOR AG

  公开号：US20160052971A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  Beta-hairpin peptidomimetics of the general formula (I), cyclo[P 1 -p 2 -p 3 -p 4 -p 5 -p 6 -p 7 -p 8 p 9 -p 10 -p 11 -p 12 -T 1 -T 2 ], and pharmaceutically acceptable salts thereof, with P 1 to P 12 , T 1 and T 2 being elements as defined in the description and the claims, have Gram-negative antimicrobial activity to e.g. inhibit the growth or to kill microorganisms such as Klebsiella pneumoniae and/or Acinetobacter baumannii and/or Escherichia coli . They can be used as medicaments to treat or prevent infections or as disinfectants for foodstuffs, cosmetics, medicaments or other nutrient-containing materials. These peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.

  一般式（I）的β-发夹肽类似物，其化学式为cyclo[P1-p2-p3-p4-p5-p6-p7-p8p9-p10-p11-p12-T1-T2]及其药用盐，其中P1至P12、T1和T2为描述和索赔中定义的元素，具有抗革兰氏阴性菌活性，例如抑制生长或杀灭肺炎克雷伯氏菌、鲍曼不动杆菌和/或大肠杆菌等微生物。它们可用作药物治疗或预防感染，或用作食品、化妆品、药物或其他营养物质的消毒剂。这些肽类似物可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的工艺制造。
• TFA-NHS as bifunctional protecting agent: simultaneous protection and activation of amino carboxylic acids
  作者：T.Sudhakar Rao、Satyam Nampalli、Padmanabhan Sekher、Shiv Kumar

  DOI：10.1016/s0040-4039(02)01759-8

  日期：2002.10

  Reaction of amino carboxylic acids with N-trifluoroacetoxy succinimide yields the corresponding trifluoroacetyl protected active NHS esters. (C) 2002 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
• SYNTHESIS OF NOVEL PIPERIDINYL LINKER BASED ENERGY TRANSFER TERMINATORS AND THEIR POTENTIAL USE IN DNA SEQUENCING
  作者：T. Sudhakar Rao、Satyam Nampalli、Weihong Zhang、Haiguang Xiao、Shiv Kumar

  DOI：10.1081/ncn-200060586

  日期：2005.4.1

  Synthesis of novel piperidinyl linker based ET cassettes and terminators is described. These novel terminators are evaluated in the DNA sequencing experiments using thermostable DNA polymerase.