(R)-6-bromo-3-((3-methoxypyrrolidin-1-yl)sulfonyl)imidazo[1,2-a]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: (R)-6-bromo-3-((3-methoxypyrrolidin-1-yl)sulfonyl)imidazo[1,2-a]pyridine
• 英文别名: 6-bromo-3-[(3R)-3-methoxypyrrolidin-1-yl]sulfonylimidazo[1,2-a]pyridine
• 化学式: C₁₂H₁₄BrN₃O₃S
• 分子量: 360.231
• InChiKey: DWULBLIUROAWMW-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  72.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3-二甲基吡啶-2(1H)-酮-5-频哪醇硼酸酯 、 (R)-6-bromo-3-((3-methoxypyrrolidin-1-yl)sulfonyl)imidazo[1,2-a]pyridine 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以20%的产率得到(R)-5-(3-((3-methoxypyrrolidin-1-yl)sulfonyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)-1,3-dimethylpyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDINES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  [FR] IMIDAZOPYRIDINES SUBSTITUÉES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION COMME MÉDICAMENTS

  摘要：

  这项申请涉及取代咪唑吡啶类化合物，包括它们的组合物以及它们在治疗需要抑制溴结构域的疾病和病况中的用途。例如，该申请涉及取代咪唑吡啶类化合物及其作为溴结构域抑制剂的用途。本申请还涉及治疗或预防增生性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、皮肤疾病以及肿瘤和/或癌症等新生物的用途。

  公开号：

  WO2017066876A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-咪唑并[1,2-a]吡啶 在 氯磺酸 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 、 氯仿 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 (R)-6-bromo-3-((3-methoxypyrrolidin-1-yl)sulfonyl)imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDINES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  [FR] IMIDAZOPYRIDINES SUBSTITUÉES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION COMME MÉDICAMENTS

  摘要：

  这项申请涉及取代咪唑吡啶类化合物，包括它们的组合物以及它们在治疗需要抑制溴结构域的疾病和病况中的用途。例如，该申请涉及取代咪唑吡啶类化合物及其作为溴结构域抑制剂的用途。本申请还涉及治疗或预防增生性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、皮肤疾病以及肿瘤和/或癌症等新生物的用途。

  公开号：

  WO2017066876A1

文献信息

• SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDINES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  申请人：NEOMED Institute

  公开号：US20180312504A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  This application relates to substituted imidazopyridines, compositions comprising them and their uses in the treatment of diseases and conditions in which inhibition of a bromodomain is indicated. For example, the application relates to substituted imidazopyridines and to their use as bromodomain inhibitors. The present application is also related to the treatment or prevention of proliferative disorders, auto-immune disorders, inflammatory disorders, dermal disorders, and neoplasms, including tumors and/or cancers.