{2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl}methanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: {2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl}methanol
• 英文别名: 2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-6-methanol；(2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)methanol
• 化学式: C₉H₁₀N₂O
• 分子量: 162.191
• InChiKey: DLPGUWYZHRBYNH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  37.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl}methanol 在 di-tert-butyl (E)-azodicarboxylate 、 三苯基膦 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 N-((6-amino-2,4-dimethylpyridin-3-yl)methyl)-2-((2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)methyl)-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLOPYRIDINE PYRAZOLOPYRIMIDINE AND RELATED COMPOUNDS

  摘要：

  在一个方面，这项发明通常涉及以下式的化合物： 及其亚式，或每个亚式的重排异构体，每个的药学上可接受的盐，或每个前述的药学上可接受的溶剂，其中X 1 ，L 1 ，L 3 和R 3 如本文所述。

  公开号：

  US20150315198A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基烟酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 {2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl}methanol
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLOPYRIDINE PYRAZOLOPYRIMIDINE AND RELATED COMPOUNDS

  摘要：

  在一个方面，这项发明通常涉及以下式的化合物： 及其亚式，或每个亚式的重排异构体，每个的药学上可接受的盐，或每个前述的药学上可接受的溶剂，其中X 1 ，L 1 ，L 3 和R 3 如本文所述。

  公开号：

  US20150315198A1
• 作为试剂：
  描述：

  N-((6-amino-2,4-dimethylpyridin-3-yl)methyl)-2-((2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)methyl)-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine 、 Lithium aluminium hydride 、 四氢呋喃 在 氮气 、 水 、 sodium hydroxide 、 mixed solvent 、 二氯甲烷 、 四氢呋喃 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 、 {2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl}methanol 作用下， 反应 0.5h， 以This resulted in 10 g (37%) of (2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)methanol as yellow solid的产率得到{2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl}methanol
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLOPYRIDINE PYRAZOLOPYRIMIDINE AND RELATED COMPOUNDS

  摘要：

  在某个方面，本发明通常涉及以下式的化合物及其亚式，或者每个亚式的互变异构体，每个互变异构体的药学上可接受的盐，或者每个上述物质的药学上可接受的溶剂，其中X1，L1，L3和R3在此被描述。

  公开号：

  US20150315198A1

文献信息

• [EN] METTL3 INHIBITORY COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE METTL3
  申请人：STORM THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2020201773A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The present invention relates to compounds of formula (I) that function as inhibitors of METTL3 (N6-adenosine-methyltransferase 70 kDa subunit) enzyme activity: X-Y-Z5 (I) wherein X, Y and Z are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, and autoimmune diseases, as well as other diseases or conditions in which METTL3 activity 10 is implicated.

  本发明涉及作为METTL3（N6-腺苷甲基转移酶70kDa亚基）酶活性抑制剂的化合物(I)的公式，其中X、Y和Z分别如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）和自身免疫疾病以及METTL3活性有关的其他疾病或病况中的用途。
• Thioformamide derivatives having hypotensive activity
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US05444066A1

  公开（公告）日：1995-08-22

  The present invention provides a thioformamide derivative represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, which is highly safe, easy to use, and useful as an excellent hypotensive or heart disease remedy: ##STR1## wherein Y represents ##STR2## or the like [wherein R.sup.7 represents benzyloxy or the like; R.sup.11 and R.sup.12 each represent hydrogen, hydroxyl, benzoyloxy, benzyloxy, ##STR3## (wherein R.sup.14 and R.sup.15 each represent hydrogen, benzyl or the like) or the like]; Z represents --CH.sub.2 -- or the like; A represents imidazolyl or imidazopyridyl which may have one or two substituents, or the like; R.sup.1 and R.sup.2 each represent hydrogen, lower alkyl or the like; and R.sup.3 and R.sup.4 each represent hydrogen, lower alkyl or the like.

  本发明提供了一种由以下一般式（I）表示的硫代甲酰胺衍生物或其药理学上可接受的盐，该衍生物具有高度安全性，易于使用，并且作为优秀的降压或心脏病疗法非常有用：其中Y表示##STR2##或类似物[其中R.sup.7表示苄氧基或类似物；R.sup.11和R.sup.12各自表示氢，羟基，苯甲酰氧基，苄氧基，##STR3##（其中R.sup.14和R.sup.15各自表示氢，苄基或类似物）或类似物]；Z表示--CH.sub.2--或类似物；A表示咪唑基或咪唑吡啶基，可能有一个或两个取代基，或类似物；R.sup.1和R.sup.2各自表示氢，低碳基或类似物；R.sup.3和R.sup.4各自表示氢，低碳基或类似物。
• Thioformamide derivatives
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US05606061A1

  公开（公告）日：1997-02-25

  The present invention provides a thioformamide derivative represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, which is highly safe, easy to use, and useful as an excellent hypotensive or heart disease remedy: ##STR1## wherein Y represents ##STR2## or the like [wherein R.sup.7 represents benzyloxy or the like; R.sup.11 and R.sup.12 each represent hydrogen, hydroxyl, benzoyloxy, benzyloxy, ##STR3## (wherein R.sup.14 and R.sup.15 each represent hydrogen, benzyl or the like) or the like]; Z represents --CH.sub.2 -- or the like; A represents imidazolyl or imidazopyridyl which may have one or two substituents, or the like; R.sup.1 and R.sup.2 each represent hydrogen, lower alkyl or the like; and R.sup.3 and R.sup.4 each represent hydrogen, lower alkyl or the like.

  本发明提供了一种由以下一般式（I）表示的硫代甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其具有高度安全性、易于使用，并且作为优秀的降压或心脏病疗法非常有用：##STR1## 其中，Y代表##STR2##或类似物[其中R.sup.7代表苄氧基或类似物；R.sup.11和R.sup.12各自代表氢、羟基、苯甲酰氧基、苄氧基、##STR3##（其中R.sup.14和R.sup.15各自代表氢、苄基或类似物）或类似物]；Z代表--CH.sub.2--或类似物；A代表咪唑基或咪唑吡啶基，可以具有一个或两个取代基，或类似物；R.sup.1和R.sup.2各自代表氢、低碳基或类似物；R.sup.3和R.sup.4各自代表氢、低碳基或类似物。
• THIOFORMAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0609442A1

  公开（公告）日：1994-08-10

  A thioformamide derivative represented by general formula (I), which is highly safe, readily available and useful as excellent hypotensive and a remedy for cardiac diseases, or a pharmacologically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing the same as the active ingredient, wherein Y represents (a), (b), (c), (d), etc. (wherein R⁷ represents benzyloxy, etc.; R¹¹ and R¹² represent each hydrogen, hydroxy, benzoyloxy, benzyloxy, (e) (wherein R¹⁴ and R¹⁵ represent each hydrogen, benzyl, etc.), etc.); Z represents -CH₂-, etc.; A represents imidazolyl or imidazopyridyl each of which may have one or two substituents, etc.; R¹ and R² represent each hydrogen, lower alkyl, etc.; and R³ and R⁴ represent each hydrogen, lower alkyl, etc.

  一种由通式(I)代表的硫代甲酰胺衍生物或其药理上可接受的盐，该衍生物或其药理上可接受的盐具有极高的安全性，易于获得，可作为极佳的降压药和治疗心脏病的药物，以及含有该衍生物作为活性成分的药物组合物，其中Y代表(a)、(b)、(c)、(d)等（其中R⁷代表苄氧基等。R¹¹ 和 R¹² 分别代表氢、羟基、苯甲酰氧基、苄氧基、(e)（其中 R¹⁴ 和 R¹⁵ 分别代表氢、苄基等）等；Z 代表-CH₂- 等。A 代表咪唑基或咪唑并吡啶基，其中每个基团可以有一个或两个取代基等；R¹ 和 R² 分别代表氢、低级烷基等；以及 R³ 和 R⁴ 分别代表氢、低级烷基等。
• US5444066A
  申请人：——

  公开号：US5444066A

  公开（公告）日：1995-08-22