methyl 2-({bis[(tert-butoxy)carbonyl]amino}methyl)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: methyl 2-({bis[(tert-butoxy)carbonyl]amino}methyl)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylate
• 英文别名: Methyl 2-[[bis[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]amino]methyl]imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylate；methyl 2-[[bis[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]amino]methyl]imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylate
• 化学式: C₂₀H₂₇N₃O₆
• 分子量: 405.451
• InChiKey: MYHWHNLERMBYIN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  99.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2-({bis[(tert-butoxy)carbonyl]amino}methyl)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylate 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以97%的产率得到2-({bis[(tert-butoxy)carbonyl]amino}methyl)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] METTL3 INHIBITORY COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE METTL3

  摘要：

  本发明涉及作为METTL3（N6-腺苷甲基转移酶70kDa亚基）酶活性抑制剂的化合物(I)的公式，其中X、Y和Z分别如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）和自身免疫疾病以及METTL3活性有关的其他疾病或病况中的用途。

  公开号：

  WO2020201773A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基烟酸甲酯 在 potassium carbonate 、 sodium iodide 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 methyl 2-({bis[(tert-butoxy)carbonyl]amino}methyl)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] METTL3 INHIBITORY COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE METTL3

  摘要：

  本发明涉及作为METTL3（N6-腺苷甲基转移酶70kDa亚基）酶活性抑制剂的化合物(I)的公式，其中X、Y和Z分别如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）和自身免疫疾病以及METTL3活性有关的其他疾病或病况中的用途。

  公开号：

  WO2020201773A1

文献信息

• METTL3 INHIBITORY COMPOUNDS
  申请人：Storm Therapeutics Ltd

  公开号：EP3946618A1

  公开（公告）日：2022-02-09
• [EN] METTL3 INHIBITORY COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE METTL3
  申请人：STORM THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2020201773A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The present invention relates to compounds of formula (I) that function as inhibitors of METTL3 (N6-adenosine-methyltransferase 70 kDa subunit) enzyme activity: X-Y-Z5 (I) wherein X, Y and Z are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, and autoimmune diseases, as well as other diseases or conditions in which METTL3 activity 10 is implicated.

  本发明涉及作为METTL3（N6-腺苷甲基转移酶70kDa亚基）酶活性抑制剂的化合物(I)的公式，其中X、Y和Z分别如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）和自身免疫疾病以及METTL3活性有关的其他疾病或病况中的用途。