1-(3,4-dichlorobenzyl)-5-(1H-indazol-6-yl)pyridin-2(1H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 1-(3,4-dichlorobenzyl)-5-(1H-indazol-6-yl)pyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-5-(1H-indazol-6-yl)-1,2-dihydropyridin-2(1H)-one；1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-5-(1H-indazol-6-yl)pyridin-2-one
• 化学式: C₁₉H₁₃Cl₂N₃O
• 分子量: 370.238
• InChiKey: ZBKQXBZXZYIRIU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  49
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1H-吲唑-6-硼酸频哪醇酯 、 5-bromo-1-(3,4-dichlorobenzyl)pyridin-2(1H)-one 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 联硼酸频那醇酯 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 1-(3,4-dichlorobenzyl)-5-(1H-indazol-6-yl)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  Discovery of indazole-pyridinone derivatives as a novel class of potent and selective MNK1/2 kinase inhibitors that protecting against endotoxin-induced septic shock

  摘要：

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2020.113057

文献信息

• [EN] PYRIDONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDONE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：SELVITA S A

  公开号：WO2017068064A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  Disclosed in the present application is a compound of formula (I) as defined herein as well as a pharmaceutical composition comprising said compound. Further disclosed in the present application is the use of such pharmaceutical compositions for treating diseases, namely inter alia for use in the treatment of cancer, metabolic, inflammatory, autoimmune and viral diseases. The compounds disclosed herein are inhibitors of MNK1 and/or MNK2 kinases.

  本申请公开了一种如下所定义的化合物（I）以及包含该化合物的药物组合物。本申请还公开了利用这种药物组合物治疗疾病的用途，包括但不限于用于治疗癌症、代谢性疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病和病毒性疾病。本文所披露的化合物是MNK1和/或MNK2激酶的抑制剂。
• PYRIDONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Selvita S.A.

  公开号：EP3365337A1

  公开（公告）日：2018-08-29
• Discovery of indazole-pyridinone derivatives as a novel class of potent and selective MNK1/2 kinase inhibitors that protecting against endotoxin-induced septic shock
  作者：Agnieszka Dreas、Katarzyna Kucwaj-Brysz、Karolina Pyziak、Urszula Kulesza、Ewelina Wincza、Charles-Henry Fabritius、Kinga Michalik、Ewelina Gabor-Worwa、Aniela Gołas、Mariusz Milik、Magdalena Masiejczyk、Eliza Majewska、Kazimiera Pyśniak、Urszula Wójcik-Trechcińska、Zuzanna Sandowska-Markiewicz、Krzysztof Brzózka、Jerzy Ostrowski、Tomasz Rzymski、Michal Mikula

  DOI：10.1016/j.ejmech.2020.113057

  日期：2021.3