[EN] BENZAZEPINE DERIVATIVES WITH VASOPRESSIN AGONISTIC ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES DE LA BENZAZEPINE AGONISTES DE LA VASOPRESSINE
申请人:OTSUKA PHARMACEUTICAL COMPANY, LIMITED
公开号:WO1997022591A1
公开(公告)日:1997-06-26
(EN) Novel benzazepine derivative of formula (1) wherein R1 is H or halogen, A is lower alkylene, R2 and R3 are the same or different and each H, lower alkoxy, lower alkyl having optionally a lower alkoxy substituent, etc., or R2 and R3 may combine together with the nitrogen to which they bond to form a 5- to 7-membered saturated heterocyclic group which may optionally be substituted by a lower alkyl, etc., R4 is H, lower alkyl, OH, etc., R5 is -NHR6 (R6 is lower alkyl) or pyrrolidinyl, or a salt thereof, which show excellent anti-vasopressin activity, oxytocin antagonistic activity and vasopressin agonistic activity, and are useful as a vasopressin antagonist, a vasopressin agonist and an oxytocin antagonist.(FR) L'invention porte sur de nouveaux dérivés de la benzazépine de formule (1) dans laquelle: R1 est H ou halogène; A est alkylène inférieur; R2 et R3 sont identiques ou différents, chacun des H, alkoxy inférieur et alkyle inférieur présentant facultativement un substituant alkyle inférieur, etc., ou bien R2 et R3 peuvent se combiner ensemble ou avec l'azote auquel ils se fixent pour former un groupe hétérocyclique saturé à 5 à 7 éléments et qui peut être facultativement substitué par un alkyle inférieur etc.; R4 est H, alkyle inférieur, OH, etc.; R5 est -NHR6 (R6 étant alkyle inférieur) ou pyrrolidinyle, ou l'un de leurs sels. Lesdit dérivés et sels présentent une excellente activité anti-vasopressine, une activité d'antagoniste de l'oxytocine, une activité d'agoniste de la vasopressine, et s'avérent utiles comme antagonistes de la vasopressine, comme agonistes de la vasopressine et comme antagonistes de l'oxytocine.
(中文翻译)式(1)中的新型苯并氮杂环衍生物,其中R1为H或卤素,A为较低的烷基,R2和R3相同或不同,每个都是H,较低的烷氧基,较低的烷基,可选择地具有较低的烷氧基取代物等,或者R2和R3可以与它们键合的氮原子结合在一起形成一个5-至7-成员的饱和杂环基团,该基团可以选择性地被较低的烷基等取代,R4为H,较低的烷基,OH等,R5为-NHR6(R6为较低的烷基)或吡咯烷基,或其盐,它们表现出优异的抗加压素活性,催产素拮抗活性和加压素激动活性,并且作为加压素拮抗剂,加压素激动剂和催产素拮抗剂非常有用。