本发明公开了一种苯氧基
乙酸酯衍
生物的酸催化合成方法及应用。该方法通过酸催化剂使得重氮
酯类化合物与
酚类化合物发生O‑H插入反应,构筑C‑O键,生成苯氧基
乙酸酯衍
生物。该方法采用酸为催化剂,条件温和(室温)、绿色高效并且可实现克级规模反应,具备工业化应用前景;无需过渡
金属催化,避免了后处理中
金属离子对环境造成的污染,符合绿色
化学的宗旨。此外,本发明还将发展的方法学运用于某些具有显著药理活性的天然
酚类产物或
酚类药物,并得到相应的O‑H插入产物。如:
天然产物厚朴酚及和厚朴酚,发现其O‑H插入产物的抗肿瘤及抗炎活性普遍高于
厚朴酚及和厚朴酚本身。其抗肿瘤活性尤为明显,具有成药的可能性,为新药来源提供更多的选择。