ethyl 7-(2-chloro-4-methoxyphenyl)-2,6-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: ethyl 7-(2-chloro-4-methoxyphenyl)-2,6-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
• 化学式: C₁₉H₁₉ClN₂O₃
• 分子量: 358.824
• InChiKey: ODXNVUKWPRKIFB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  52.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 7-(2-chloro-4-methoxyphenyl)-2,6-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate 在 氢氧化钾 、 二苯基膦叠氮化物 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 197.5h， 生成 7-(2-chloro-4-methoxyphenyl)-2,6-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  Novel pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives and their use as neurotransmitter modulators

  摘要：

  本发明涉及一种新型的嘧啶并[1,5-a]吡啶衍生物，其一般化学式为I:1，能够与CRF1受体高亲和力结合，包括人类CRF1受体。本发明还涉及使用本发明的化合物治疗某种疾病或症状的方法，该疾病或症状的治疗可以通过拮抗CRF受体来实现或促进，例如中枢神经系统疾病或疾病，尤其是焦虑症、抑郁症和与压力相关的疾病。

  公开号：

  US20040002511A1
• 作为产物：
  描述：

  1-amino-2-(2-chloro-4-methoxyphenyl)-3-methylpyridinium 2,4,6-trimethylbenzenesulfonate 、 2-丁炔酸乙酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 16.0h， 以42%的产率得到ethyl 7-(2-chloro-4-methoxyphenyl)-2,6-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Novel pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives and their use as neurotransmitter modulators

  摘要：

  本发明涉及一种新型的嘧啶并[1,5-a]吡啶衍生物，其一般化学式为I:1，能够与CRF1受体高亲和力结合，包括人类CRF1受体。本发明还涉及使用本发明的化合物治疗某种疾病或症状的方法，该疾病或症状的治疗可以通过拮抗CRF受体来实现或促进，例如中枢神经系统疾病或疾病，尤其是焦虑症、抑郁症和与压力相关的疾病。

  公开号：

  US20040002511A1

文献信息

• Pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives and their use as neurotransmitter modulators
  申请人：Pharmacia & Upjohn Company LLC

  公开号：US07151109B2

  公开（公告）日：2006-12-19

  The present invention relates to novel pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives of general formula I: that bind with high affifnity to CRF1 receptors, including human CRF1 receptors. This invention also relates to methods of using the compounds of the invention to treat a disorder or condition, the treatment of which can be effected or facilitated by antagonizing a CRF receptor, such as CNS disorders or diseases, particularly anxiety disorders, and depression and stress related disorders.

  本发明涉及一种新型的吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物，其通式为I，可以与CRF1受体高亲和结合，包括人类CRF1受体。本发明还涉及使用本发明化合物治疗一种疾病或病症的方法，该病症的治疗可以通过拮抗CRF受体来实现或促进，例如中枢神经系统疾病或疾病，特别是焦虑症，抑郁症和与压力相关的疾病。
• PYRAZOLO(1,5-A)PYRIDINE DERIVATIVES AS NEUROTRANSMITTER MODULATORS
  申请人：Pharmacia & Upjohn Company LLC

  公开号：EP1485384A1

  公开（公告）日：2004-12-15
• US7151109B2
  申请人：——

  公开号：US7151109B2

  公开（公告）日：2006-12-19
• [EN] PYRAZOLO(1,5-A)PYRIDINE DERIVATIVES AS NEUROTRANSMITTER MODULATORS<br/>[FR] DERIVES DE PYRAZOLO(1,5-A)PYRIDINE UTILISES EN TANT QUE MODULATEURS DU NEUROTRANSMETTEUR
  申请人：UPJOHN CO

  公开号：WO2003078435A1

  公开（公告）日：2003-09-25

  The present invention relates to novel pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives of general formula (I), that bind with high affifnity to CRF1 receptors, including human CRF1 receptors. This invention also relates to methods of using the compounds of the invention to treat a disorder or condition, the treatment of which can be effected or facilitated by antagonizing a CRF receptor, such as CNS disorders or diseases, particularly anxiety disorders, and depression and stress related disorders.