名称:
Vilsmeier试剂作为二肽基肽酶4抑制剂启动N,O-二取代的乙醇酰胺的顺序单锅多组分合成
摘要:
通过Vilsmeier试剂启动的顺序一锅多组分方法,由α-氯代N-芳基乙酰胺与甲酰胺/ PBr 3和酰氯成功地合成了一系列N,O-二取代的乙醇酰胺衍生物。三步合成涉及Vilsmeier的甲酰氧基化反应,脱羰基反应和酯化反应。该策略也适用于α-氯N-(萘基)乙酰胺以制备相应的N,O-二取代的乙酰胺产物。所有的ñ,Ø评价了对二取代的乙醇酰胺的抗二肽基肽酶4的抑制活性。根据抑制结果,O-呋喃-2-羰基和O-喹啉-8-磺酰基N-芳基甘氨酰胺化合物中的几种具有更好的二肽基肽酶4的有效抑制作用。
DOI:
10.1016/j.tet.2015.07.041