2-benzenesulphonyl-5-(3,4-dimethoxyphenyl)tetrahydrofuran

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-benzenesulphonyl-5-(3,4-dimethoxyphenyl)tetrahydrofuran
• 英文别名: 2-(benzenesulfonyl)-5-(3,4-dimethoxyphenyl)oxolane
• 化学式: C₁₈H₂₀O₅S
• 分子量: 348.42
• InChiKey: ROHPVSMFSYYAHC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(3,4,dimethoxybenzyl)-5-methoxytetrahydrofuran 、 苯亚磺酸 在 无水氯化钙 作用下， 以 正己烷 、 4-(dicyanomethylene)-2-methyl-6-(p-dimethylaminostyryl)-4H-pyran 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以35%的产率得到2-benzenesulphonyl-5-(3,4-dimethoxyphenyl)tetrahydrofuran
  参考文献：
  名称：

  Lactol PAF antagonists

  摘要：

  这项发明涵盖了一般式I的化合物：##STR1## 其中W代表一种咪唑并[4,5-c]吡啶基团，可选地取代为一个或多个从C.sub.1 -C.sub.6烷基，C.sub.1 -C.sub.6烷氧基，卤素，CF和CN中选择的取代基；而Z，R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，R.sup.5，R.sup.6是变量。这些化合物可用作血小板活化因子的拮抗剂。

  公开号：

  US05428168A1

文献信息

• Spirocyclic PAF antagonists
  申请人：British Bio-Technology Limited

  公开号：US05300524A1

  公开（公告）日：1994-04-05

  Compounds of general formula I; ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, and R.sup.7 are variables. These compounds are antagonists of platelet activating factor (PAF) and as such are useful in the treatment or amelioration of various diseases or disorders mediated by PAF.

  通式I的化合物; ##STR1## 其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，R.sup.5，R.sup.6和R.sup.7是变量。这些化合物是血小板活化因子（PAF）拮抗剂，因此可用于治疗或缓解由PAF介导的各种疾病或障碍。
• 1-Oxa-2,9-diphenyl-spiro[4.4]nonane derivatives as PAF antagonists
  申请人：BRITISH BIO-TECHNOLOGY LIMITED

  公开号：EP0502706A1

  公开（公告）日：1992-09-09

  Compounds of general formula I; wherein: each of R¹, R², and R³ independently represents hydrogen, -C₁-C₆ alkyl, -C₂-C₆ alkenyl, -C₁-C₆ alkyl, -SC₁-C₆ alkyl, halo, -CN, -NO₂, -SOC₁-C₆ alkyl, -SO₂C₁-C₆ alkyl, -SO₂NH₂, -COC₁-C₆ alkyl, -CHO, -COOC₁-C₆ alkyl, -CH₂OH, benzyl, benzoyl, -CF₃, -CONH₂, -NHCOC₁-C₆ alkyl; each of R⁴ and R⁵ independently represents hydrogen, -C₁-C₆ alkyl, -C₂-C₆ alkenyl, -OC₁-C₆ alkyl, -SC₁-C₆ alkyl, halo, -CN, -NO₂, -SOC₁-C₆ alkyl, -SO₂C₁-C₆ alkyl, -SO₂NH₂, -COOH, -COC₁-C₆ alkyl, -CHO, -COOC₁-C₆ alkyl, -CH₂OH, -OH, benzyl, benzoyl, -CF₃, -CONH₂, -NHCOC₁-C₆ alkyl or a -OC(=O)R⁸ group wherein R⁸ represents -C₁-C₆ alkyl, -C₂-C₆ alkenyl, -OC₁-C₆ alkyl, -SC₁-C₆ alkyl, -COC₁-C₆ alkyl, -COOC₁-C₆ alkyl, benzyl, benzoyl, -CF₃, -CN or a V group wherein V represents a) a group wherein t is an integer from 0 to 3 and each of R⁹, R¹⁰ and R¹¹ is independently hydrogen, -C₁-C₆ alkyl, -C₂-C₆ alkenyl, -OC₁-C₆ alkyl, -SC₁-C₆ alkyl, halo, -CN, -NO₂, -SOC₁-C₆ alkyl, -SO₂C₁-C₆ alkyl, -SO₂NH₂, -COOH, -COC₁-C₆ alkyl, -CHO, -COOC₁-C₆ alkyl, -CH₂OH, -OH, benzyl, benzoyl, -CF₃, -CONH₂, -NHCOC₁-C₆ alkyl; b) a group -(CH₂)s-Y wherein s is an integer from 0 to 5 and Y represents a 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring containing one or more sp2 nitrogen atoms in its ring, which heterocyclic ring may be optionally fused to a benzene ring or to a further 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring containing one or more nitrogen atoms, wherein at least one of the said heterocyclic rings may also contain an oxygen or sulphur atom, and wherein any of the rings may be optionally substituted with one or more substituents selected from -C₁-C₆ alkyl, -OC₁-C₆ alkyl, halo, -CF₃ and -CN; or R⁴ together with R⁵ forms a =O, =N-OH, =NHR⁸ or =CHR⁸ group, wherein R⁸ is as defined above; each of R⁶ and R⁷ independently represents hydrogen, -C₁-C₆ alkyl, -COC₁-C₆ alkyl, benzyl, a group V as defined above or a -COV group wherein V is as defined above; or R⁶ together with R⁷ form a =CR¹²R¹³ group wherein each of R¹² and R¹³ independently represent a hydrogen atom, a C₁-C₁₈ alkyl, a -C₂-C₆ alkenyl, pyrrole or a group V as defined above; and their pharmaceutically and veterinarily acceptable acid addition salts and hydrates are antagonists of platelet activating factor (PAF) and as such are useful in the treatment or amelioration of various diseases or conditions mediated by PAF.

  通式 I 的化合物； 其中 R¹、R² 和 R³ 各自独立地代表氢、-C₁-C₆ 烷基、-C₂-C₆ 烯基、-C₁-C₆ 烷基、-SC₁-C₆ 烷基、卤素、-CN、-NO₂、-SOC₁-C₆烷基、-SO₂C₁-C₆烷基、-SO₂NH₂、-COC₁-C₆烷基、-CHO、-COOC₁-C₆烷基、-CH₂OH、苄基、苯甲酰基、-CF₃、-CONH₂、-NHCOC₁-C₆烷基； R⁴ 和 R⁵ 中各自独立地代表氢、-C₁-C₆ 烷基、-C₂-C₆ 烯基、-OC₁-C₆ 烷基、-SC₁-C₆ 烷基、卤代、-CN、-NO₂，-SOC₁-C₆烷基，-SO₂C₁-C₆烷基，-SO₂NH₂，-COOH，-COC₁-C₆烷基，-CHO，-COOC₁-C₆烷基，-CH₂OH，-OH，苄基、苯甲酰基、-CF₃、-CONH₂、-NHCOC₁-C₆ 烷基或 -OC(=O)R⁸ 基团，其中 R⁸ 代表 -C₁-C₆ 烷基、-C₂-C₆ 烯基、-OC₁-C₆ 烷基、-SC₁-C₆烷基、-COC₁-C₆烷基、-COC₁-C₆烷基、苄基、苯甲酰基、-CF₃、-CN 或一个 V 基团，其中 V 代表 a) 一个基团 其中 t 是 0 至 3 的整数，且 R⁹、R¹⁰ 和 R¹¹ 中各自独立地是氢、-C₁-C₆ 烷基、-C₂-C₆ 烯基、-OC₁-C₆ 烷基、-SC₁-C₆ 烷基、卤代、-CN、-NO₂、-SOC₁-C₆ 烷基、-SO₂C₁-C₆ 烷基、-SO₂NH₂、-COOH、-COC₁-C₆ 烷基、-CHO、-COOC₁-C₆ 烷基、-CH₂OH、-OH、苄基、苯甲酰基、-CF₃、-CONH₂、-NHCOC₁-C₆ 烷基； b) 基团-(CH₂)s-Y，其中 s 为 0 至 5 的整数，Y 代表在其环中含有一个或多个 sp2 氮原子的 5 或 6 元芳香杂环，该杂环可选择与苯环或含有一个或多个氮原子的另一个 5 或 6 元芳香杂环融合、其中至少一个所述杂环还可包含一个氧原子或硫原子，并且其中任何一个环都可任选被一个或多个取代基取代，这些取代基可选自-C₁-C₆烷基、-OC₁-C₆烷基、卤素、-CF₃和-CN； 或 R⁴ 与 R⁵ 一起形成 =O、=N-OH、=NHR⁸ 或 =CHR⁸ 基团，其中 R⁸ 如上定义； R⁶ 和 R⁷ 各自独立地代表氢、-C₁-C₆ 烷基、-COC₁-C₆ 烷基、苄基、如上定义的基团 V 或其中 V 如上定义的-COV 基团； 或 R⁶ 与 R⁷ 共同形成一个 =CR¹²R¹³ 基团，其中 R¹² 和 R¹³ 各自独立地代表氢原子、C₁-C₁₈ 烷基、-C₂-C₆ 烯基、吡咯或如上定义的基团 V； 及其药学上和兽医学上可接受的酸加成盐和水合物是血小板活化因子（PAF）的拮抗剂，因此可用于治疗或改善由 PAF 介导的各种疾病或病症。
• GAMMA-BUTYROLACTOL ETHER DERIVATIVES
  申请人：BRITISH BIO-TECHNOLOGY LIMITED

  公开号：EP0527817A1

  公开（公告）日：1993-02-24
• US5300524A
  申请人：——

  公开号：US5300524A

  公开（公告）日：1994-04-05
• US5428168A
  申请人：——

  公开号：US5428168A

  公开（公告）日：1995-06-27