5-[2-[(4-chlorophenyl)sulfonylaminomethyl)indan-5-yl]pentanoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-[2-[(4-chlorophenyl)sulfonylaminomethyl)indan-5-yl]pentanoic acid
• 英文别名: 5-[2-[[(4-chlorophenyl)sulfonylamino]methyl]-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl]pentanoic acid
• 化学式: C₂₁H₂₄ClNO₄S
• 分子量: 421.945
• InChiKey: OKBWKYHXAYKQCM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  91.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-茚满基乙酸 在 钯 盐酸 、 sodium hydroxide 、 三氯化铝 、 二苯基膦叠氮化物 、 氢气 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 mercury dichloride 、 锌 作用下， 生成 5-[2-[(4-chlorophenyl)sulfonylaminomethyl)indan-5-yl]pentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and thromboxane A2 antagonistic activity of indane derivatives

  摘要：

  A new series of indane derivatives were prepared and evaluated for their thromboxane A(2) (TXA(2), 1) antagonistic activity. Among these compounds, 24a (Z-335) was found to be a potent TXA(2) antagonist in oral administration. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(99)00014-1

文献信息

• INDIAN DERIVATIVE AND THROMBOXANE ANTAGONIST CONTAINING THE SAME
  申请人：ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0589037A1

  公开（公告）日：1994-03-30

  An indan derivative represented by general formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R¹ represents C₁ to C₁₂ alkyl, benzyl, styryl, naphthyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted thienyl; R² represent carboxyl, C₁ to C₄ alkoxycarbonyl (2), or (3); Y represents -(CH₂)p - (wherein p represents an integer of 0 to 5), -CO-(CH₂)q∼ or CH(OH)-(CH₂)q∼ (wherein q represents an integer of 1 to 4, and symbol ∼ represents a linkage to R²), oxymethylene or ethylene; and n represents an integer of 1 to 4. This compound antagonizes the action of thromboxane A₂ so potently that it can be utilized to treat or prevent diseases caused by thromboxane A₂, such as angiosis, vascular twitch or asthma.

  通式(1)代表的茚满衍生物或其药理学上可接受的盐，其中 R¹ 代表 C₁ 至 C₁₂ 烷基、苄基、苯乙烯基、萘基、任选取代的苯基或任选取代的噻吩基；R² 代表羧基、C₁ 至 C₄ 烷氧羰基 (2)，或 (3)；Y 代表-(CH₂)p-（其中 p 代表 0 至 5 的整数）、-CO-(CH₂)q∼ 或 CH(OH)-(CH₂)q∼（其中 q 代表 1 至 4 的整数，符号 ∼ 代表与 R² 的连接）、氧亚甲基或亚乙基；以及 n 代表 1 至 4 的整数。这种化合物能有效地拮抗血栓素 A₂的作用，因此可用于治疗或预防由血栓素 A₂引起的疾病，如血管病、血管抽搐或哮喘。
• HYPERLIPEMIA REMEDY
  申请人：ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0773019A1

  公开（公告）日：1997-05-14

  The invention relates to a remedy for hyperlipidemia, which comprises, as an active ingredient, an indane derivative represented by the general formula (1): wherein R1 means an alkyl group having 1-12 carbon atoms, a benzyl group, a styryl group, a naphthyl group, a phenyl group which may be substituted, or a thienyl group which may be substituted, R2 denotes a carboxyl group, an alkoxycarbonyl group having 1-4 carbon atoms, Y is a group represented by -(CH2)p- (p stands for an integer of 0-5), a group represented by -CO-(CH2)q∼ or -CH(OH)-(CH2)q∼ (q stands for an integer of 1-4, and ∼ means bonding to R2), an oxymethylene group, or a vinylene group, and n stands for an integer of 1-4, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to use of this compound for the preparation of a remedy for hyperlipidemia, and to a method for treating hyperlipidemia by making good use of this compound.

  本发明涉及一种治疗高脂血症的药物，其活性成分包括通式(1)代表的茚满衍生物： 其中 R1 表示具有 1-12 个碳原子的烷基、苄基、苯乙烯基、萘基、可被取代的苯基或可被取代的噻吩基，R2 表示羧基、具有 1-4 个碳原子的烷氧羰基、 Y 是-(CH2)p-（p 代表 0-5 的整数）、-CO-(CH2)q∼ 或 -CH(OH)-(CH2)q∼（q 代表 1-4 的整数，∼ 表示与 R2 键合）、氧亚甲基或亚乙烯基所代表的基团、或其药学上可接受的盐，利用该化合物制备治疗高脂血症的药物，以及利用该化合物治疗高脂血症的方法。
• US5409956A
  申请人：——

  公开号：US5409956A

  公开（公告）日：1995-04-25
• Synthesis and thromboxane A2 antagonistic activity of indane derivatives
  作者：Katsuo Shinozaki、Hiroki Sato、Takeo Iwakuma、Ryuichi Sato、Tadashi Kurimoto、Kiyoshi Yoshida

  DOI：10.1016/s0960-894x(99)00014-1

  日期：1999.2

  A new series of indane derivatives were prepared and evaluated for their thromboxane A(2) (TXA(2), 1) antagonistic activity. Among these compounds, 24a (Z-335) was found to be a potent TXA(2) antagonist in oral administration. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.