本文报道了融合的
咪唑并
喹啉化合物的合成及其抗癌活性。Yb(OTf)3已被用作通过改良的Pictet-Spengler方法合成1,4-二芳基取代的
咪唑并[4,5- c ]
喹啉的催化剂。使用TosMIC(
甲苯磺酰基甲基
异氰酸酯)由
亚胺合成所需的
咪唑环,然后在C-4位官能化,得到
咪唑并
喹啉骨架。重要的是,在不进行任何预官能化的情况下进行了最后一步,从而以高收率获得了所得化合物。合成的化合物经筛选具有抗癌活性,对4-(2-
溴苯基)-1-苯基-1 H-
咪唑并[4,5-]具有最高的活性。c ]
喹啉(IC 50:103.3μM)。