5-fluoro-2-(pyridine-3-yl)pyrimidine-4-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-fluoro-2-(pyridine-3-yl)pyrimidine-4-amine
• 英文别名: 5-Fluoro-2-pyridin-3-ylpyrimidin-4-amine
• 化学式: C₉H₇FN₄
• 分子量: 190.18
• InChiKey: JWDAEHKWHTYSOW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  potassium (Z)-2-cyano-2-fluoroethenolate 、 3-甲脒基吡啶盐酸盐 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以86%的产率得到5-fluoro-2-(pyridine-3-yl)pyrimidine-4-amine
  参考文献：
  名称：

  由β-氟烯酸酯盐合成4-氨基-5-氟嘧啶和5-氨基-4-氟吡唑

  摘要：

  开发了在温和条件下由am盐酸盐和最近描述的2-氰基-2-氟乙烯酸钾合成氟化嘧啶的方法。测试了广泛的基材范围，并获得了极佳的产量。可以证明由相同的氟化前体合成氟化氨基吡唑，但效率较低。

  DOI：

  10.3762/bjoc.16.41

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUSES REPLICATION<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DES VIRUS DE LA GRIPPE
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2010148197A1

  公开（公告）日：2010-12-23

  Methods of inhibiting the replication of influenza viruses in a biological sample or patient, of reducing the amount of influenza viruses in a biological sample or patient, and of treating influenza in a patient, comprises administering to said biological sample or patient an effective amount of a compound represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula (IA) are as described herein. A compound is represented by Structural Formula (IA) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula (IA) are as described herein. A pharmaceutical composition comprises an effective amount of such a compound or pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle.

  抑制生物样本或患者中流感病毒复制的方法，减少生物样本或患者中流感病毒数量的方法，以及治疗患者流感的方法，包括向所述生物样本或患者中投与有效量的化合物，该化合物由结构式（I）表示或其药学上可接受的盐，其中结构式（IA）的值如此处所述。该化合物由结构式（IA）表示或其药学上可接受的盐，其中结构式（IA）的值如此处所述。一种药物组合物包括有效量的该化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体、佐剂或溶剂。
• INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUSES REPLICATION
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：EP2442809A1

  公开（公告）日：2012-04-25
• Synthesis of 4-amino-5-fluoropyrimidines and 5-amino-4-fluoropyrazoles from a β-fluoroenolate salt
  作者：Tobias Lucas、Jule-Philipp Dietz、Till Opatz

  DOI：10.3762/bjoc.16.41

  日期：——

  A synthesis of fluorinated pyrimidines under mild conditions from amidine hydrochlorides and the recently described potassium 2-cyano-2-fluoroethenolate was developed. A broad substrate scope was tested and mostly excellent yields were obtained. The synthesis of fluorinated aminopyrazoles from the same fluorinated precursor could be demonstrated but proceeded with lower efficiency.

  开发了在温和条件下由am盐酸盐和最近描述的2-氰基-2-氟乙烯酸钾合成氟化嘧啶的方法。测试了广泛的基材范围，并获得了极佳的产量。可以证明由相同的氟化前体合成氟化氨基吡唑，但效率较低。