2-(2H-indazol-2-yl)ethanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 2-(2H-indazol-2-yl)ethanol
• 英文别名: 2-(2H-indazol-2-yl)ethan-1-ol；2-indazol-2-yl-ethanol；2-Indazol-2-yl-aethanol；2-indazol-2-ylethanol
• 化学式: C₉H₁₀N₂O
• 分子量: 162.191
• InChiKey: YKKZOHDZPPHABF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2H-indazol-2-yl)ethanol 在 对甲苯磺酸 、 三乙胺 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 22.67h， 生成 tert-butyl (3,4-dihydro-1H-[1,4]oxazino[4,3-b]indazol-1-yl)methyl(methyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[5,1-C][1,4]OXAZINYL COMPOUNDS AND ANALOGS FOR TREATING CNS DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[5,1-C][1,4] OXAZINYLES CONDENSÉS ET ANALOGUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DU SNC

  摘要：

  揭示了化合物的化学式（I）及其药用盐，其中环B、A1、A2、R6、w和n1在此处定义和描述；以及这些化合物的组合物；以及使用方法。这些化合物可用于治疗各种神经系统和精神疾病，例如此处描述的那些。

  公开号：

  WO2016130790A1
• 作为产物：
  描述：

  吲唑 、 2-溴乙醇 反应 3.0h， 以87%的产率得到2-(2H-indazol-2-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[5,1-C][1,4]OXAZINYL COMPOUNDS AND ANALOGS FOR TREATING CNS DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[5,1-C][1,4] OXAZINYLES CONDENSÉS ET ANALOGUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DU SNC

  摘要：

  揭示了化合物的化学式（I）及其药用盐，其中环B、A1、A2、R6、w和n1在此处定义和描述；以及这些化合物的组合物；以及使用方法。这些化合物可用于治疗各种神经系统和精神疾病，例如此处描述的那些。

  公开号：

  WO2016130790A1

文献信息

• A General One-Pot Synthesis of 2<i>H</i> -Indazoles Using an Organophosphorus-Silane System
  作者：Jens Schoene、Hassen Bel Abed、Peter Schmieder、Mathias Christmann、Marc Nazaré

  DOI：10.1002/chem.201800763

  日期：2018.6.26

  A simple and direct approach for the regioselective construction of the privileged 2H‐indazole scaffold is described. The developed one‐pot strategy involves phospholene‐mediated N−N bond formation to access 2H‐indazoles. The amount of organophosphorus reagent was minimized by recycling the phospholene oxide with organosilane reductants. Starting from functionalized 2‐nitrobenzaldehydes and primary

  描述了一种简单而直接的方法来进行特权2 H-吲唑支架的区域选择性构建。发达的一锅策略涉及通过磷烯介导的N-N键的形成来获得2 H-吲唑。通过使磷烯氧化物与有机硅烷还原剂一起循环使用，可最大程度地减少有机磷试剂的用量。从官能化的2-硝基苯甲醛和伯胺开始，温和的还原环化（包括使用市售的磷烯氧化物和硅烷）可提供各种取代的2 H-吲唑，收率良好至优异。
• [EN] ANTIBACTERIAL 1H-INDAZOLE AND 1H-INDOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1H-INDAZOLE ET DE 1H-INDOLE ANTIBACTÉRIENS
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2015091741A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein X is N or CH; R1 is H or halogen; R2 is alkynyloxy or the group M; R3 is H or halogen; M is one of the groups MA and MB represented below wherein A is a bond, CH2CH2, CH=CH or C≡C; R1A is H or halogen; R2A is H, alkoxy or halogen; R3A is H, alkoxy, hydroxyalkoxy, alkoxyalkoxy, thioalkoxy, trifluoromethoxy, amino, hydroxyalkyl, 2-hydroxyacetamido, 1-aminocyclopropyl, 1 -hydroxymethyl- cycloprop-l-yl, l-((phosphonooxy)methyl)cyclopropyl, l-(((dimethylglycyl)oxy)methyl)cyclopropyl, trans-2 -hydroxymethyl-cycloprop- 1-yl, 1,2-dihydroxy ethyl, 3-hydroxyoxetan-3-yl, 3-(hydroxyalkyl)oxetan-3-yl, 3-aminooxetan- 3-yl, 3-hydroxythietan-3-yl, morpholin-4-ylalkoxy, morpholin-4-yl-alkyl, oxazol-2-yl or [l,2,3]triazol-2-yl; and R1B is hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl, aminoalkyl, 1 -hydroxymethyl-cycloprop- 1 -yl, 1 -aminomethyl-cycloprop- 1-yl, iraws-2-hydroxymethyl- cycloprop-l-yl, 3-hydroxyoxetan-3-yl, 3-hydroxythietan-3-yl, 1 -(2-hydroxyacetyl)azetidin- 3-yl, l-(2-aminoacetyl)azetidin-3-yl, l-glycylazetidin-3-yl, l-(2-amino- 2-methylpropanoyl)azetidin-3-yl, 3-(2-aminoacetamido)cyclopentyl, trans-(cis-3,4-dihydroxy)-cyclopent-1-yl or 3-hydroxymethylbicyclo [1,1, 1]pentan-1-yl; and salts thereof.

  该发明涉及式(I)的抗菌化合物，其中X为N或CH；R1为H或卤素；R2为炔氧基或基团M；R3为H或卤素；M为下面表示的MA和MB基团之一，其中A为键，CH2CH2，CH=CH或C≡C；R1A为H或卤素；R2A为H，烷氧基或卤素；R3A为H，烷氧基，羟基烷氧基，烷氧基烷氧基，硫烷氧基，三氟甲氧基，氨基，羟基烷基，2-羟基乙酰胺基，1-氨基环丙基，1-羟甲基环丙基，1-((磷酸酯氧基)甲基)环丙基，1-(((二甲基甘氨酰氧基)甲基)环丙基，反-2-羟甲基环丙基，1,2-二羟基乙基，3-羟基氧杂环戊二烯-3-基，3-(羟基烷基)氧杂环戊二烯-3-基，3-氨基氧杂环戊二烯-3-基，3-羟基硫杂环戊二烯-3-基，吗啉-4-基烷氧基，吗啉-4-基烷基，噁唑-2-基或[l,2,3]三唑-2-基；R1B为羟基烷基，二羟基烷基，氨基烷基，1-羟甲基环丙基，1-氨基甲基环丙基，反-2-羟甲基环丙基，3-羟基氧杂环戊二烯-3-基，3-羟基硫杂环戊二烯-3-基，1-(2-羟乙酰基)氮杂环丙基，1-(2-氨基乙酰基)氮杂环丙基，1-甘氨酰氮杂环丙基，1-(2-氨基-2-甲基丙酰基)氮杂环丙基，3-(2-氨基乙酰胺基)环戊基，反-(顺-3,4-二羟基)-环戊-1-基或3-羟甲基双环[1,1,1]戊烷-1-基；及其盐。
• FUSED DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[5,1-C][1,4]OXAZINYL COMPOUNDS AND ANALOGS FOR TREATING CNS DISORDERS
  申请人：Sunovion Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20160264597A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  Disclosed are compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ring B, A 1 , A 2 , R 6 , w and n1 are defined and described herein; compositions thereof; and methods of use thereof. These compounds are useful for treating a variety of neurological and psychiatric disorders, such as those described herein.

  本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中环B、A1、A2、R6、w和n1在此被定义和描述；以及其组合物和使用方法。这些化合物可用于治疗多种神经和精神障碍，例如在此描述的那些障碍。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF FUSED DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[5,1-C][1,4]OXAZINYL COMPOUNDS
  申请人：Sunovion Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP3539967A1

  公开（公告）日：2019-09-18

  Process for preparing a compound of formula:

  制备式化合物的工艺：
• v. Auwers; Duesterdiek, Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1928, vol. <2> 118, p. 62
  作者：v. Auwers、Duesterdiek

  DOI：——

  日期：——