6,7-dimethoxy-1,5-naphthyridin-4-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6,7-dimethoxy-1,5-naphthyridin-4-ol
• 英文别名: 6,7-dimethoxy-1,5-naphthyridin-4(1H)-one；6,7-dimethoxy-1H-1,5-naphthyridin-4-one
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O₃
• 分子量: 206.201
• InChiKey: ZSAOOMNDAZITAC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  60.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,7-dimethoxy-1,5-naphthyridin-4-ol 在 四(三苯基膦)钯 、 三溴化硼 、 三溴化磷 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.17h， 生成
  参考文献：
  名称：

  1,5-萘啶-2-2（1H）-one衍生物作为环境极性敏感的荧光染料的独特性质

  摘要：

  已经准备了一系列基于天然产物亚结构的荧光团，以实现其独特的环境依赖性荧光。1,5-萘啶-2（1 H）-one衍生物显示出对溶剂敏感的荧光，有望用于开发检测蛋白质结构变化和生物分子相互作用的传感器。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201701609
• 作为产物：
  描述：

  5,6-二甲氧基-3-氨基吡啶 以 二苯醚 为溶剂， 反应 2.67h， 生成 6,7-dimethoxy-1,5-naphthyridin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  Aurora Kinase Modulators and Method of Use

  摘要：

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-8、D'、L1、L2、R1、R6-8和n在此处定义，并且具有调节各种蛋白激酶受体酶并因此影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和病况的能力的合成中间体。例如，这些化合物能够调节枢纽激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与枢纽激酶活性相关的疾病状态的方法。

  公开号：

  US20140336182A1

文献信息

• Aurora Kinase Modulators and Method of Use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20140336182A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1-8 , D′, L 1 , L 2 , R 1 , R 6-8 and n are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-8、D'、L1、L2、R1、R6-8和n在此处定义，并且具有调节各种蛋白激酶受体酶并因此影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和病况的能力的合成中间体。例如，这些化合物能够调节枢纽激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与枢纽激酶活性相关的疾病状态的方法。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：EXELIXIS INC

  公开号：WO2021173591A1

  公开（公告）日：2021-09-02

  The present disclosure relates generally to compounds and pharmaceutical compositions suitable as modulators of protein kinases, and methods for their use in treating disorders mediated, at least in part by, protein kinases.

  本公开涉及一般与化合物和药物组合物相关的内容，这些化合物和药物组合物适用作为蛋白激酶的调节剂，并且适用于治疗至少部分由蛋白激酶介导的疾病的方法。
• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF KINASE-DEPENDENT DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS AU TRAITEMENT DE TROUBLES DÉPENDANT DE LA KINASE
  申请人：EXELIXIS INC

  公开号：WO2019148043A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  Disclosed herein are compounds of Formula I'. Compounds of Formula I' inhibit, regulate and/or modulate kinase receptor, particularly Axl and Mer signal transduction pathways related to the changes in cellular activities as mentioned above, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat kinase- dependent diseases and conditions. The present invention also provides methods for making compounds as mentioned above, and compositions which contain these compounds.

  本文披露了公式I'的化合物。公式I'的化合物抑制、调节和/或调控激酶受体，尤其是与细胞活动变化相关的Axl和Mer信号传导途径，包含这些化合物的组合物，并使用它们治疗激酶依赖性疾病和病况的方法。本发明还提供了制备上述化合物的方法和包含这些化合物的组合物。
• [EN] NOVEL MICROBIOCIDAL DIOXIME ETHER DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS MICROBICIDES D'ÉTHER DE DIOXIME
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2012001040A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The present invention provides compounds of formula (I) wherein R1, A1, X, Y6, Y7, Y8, G1, G2, G3 and p are as defined in the claims. The invention further provides intermediates used in the preparation of these compounds, to compositions which comprise these compounds and to their use in agriculture or horticulture for controlling or preventing infestation of plants by phytopathogenic microorganisms, preferably fungi.

  本发明提供了以下式（I）的化合物，其中R1、A1、X、Y6、Y7、Y8、G1、G2、G3和p如权利要求中所定义。本发明还提供了用于制备这些化合物的中间体，以及包含这些化合物的组合物，并将其用于农业或园艺中，以控制或预防植物受植物病原微生物，尤其是真菌的侵害。
• Aurora kinase modulators and method of use
  申请人：Cee Victor

  公开号：US20090069297A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1-8 , D′, L 1 , L 2 , R 1 , R 6-8 and n are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-8，D'，L1，L2，R1，R6-8和n在此定义，并且合成中间体，它们能够调节各种蛋白激酶受体酶，并因此影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和情况。例如，这些化合物能够调节极化激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。本发明还包括包括这些化合物的药物组合物以及治疗与极化激酶活性相关的疾病状态的方法。