4-(3-Ethenyl-6,11-dihydro-10-methoxy-8-methyl-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl)-1-(4-pyridinylacetyl)piperidine N1-Oxide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并环庚烷吡啶
• 英文名称: 4-(3-Ethenyl-6,11-dihydro-10-methoxy-8-methyl-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl)-1-(4-pyridinylacetyl)piperidine N1-Oxide
• 英文别名: 1-[4-(6-Ethenyl-15-methoxy-13-methyl-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaen-2-yl)-1-oxidopiperidin-1-ium-1-yl]-2-pyridin-4-ylethanone
• 化学式: C₃₀H₃₃N₃O₃
• 分子量: 483.61
• InChiKey: QFXSUKMCZKNFFB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-甲基吗啉 、 4-pyridylacetic acid N-oxide 、 1-羟基苯并三唑一水物 、 3-Ethenyl-6,11-Dihydro-10-Methoxy-8-Methyl-11-(4-Piperidinyl)-5H-Benzo[5,6]Cyclohepta[1,2-b]Pyridine 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 以79%的产率得到4-(3-Ethenyl-6,11-dihydro-10-methoxy-8-methyl-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl)-1-(4-pyridinylacetyl)piperidine N1-Oxide
  参考文献：
  名称：

  Phenyl-substituted tricyclic inhibitors of farnesyl-protein transferase

  摘要：

  本发明揭示了新型苯基取代的三环化合物和药物组合物，它们是麦角醇蛋白转移酶的抑制剂。还揭示了一种抑制Ras功能从而抑制细胞异常生长的方法。该方法包括向生物系统施用新型卤代-N-取代脲化合物。特别是，该方法抑制了哺乳动物（如人类）中细胞的异常生长。

  公开号：

  US06218401B1

文献信息

• Novel phenyl-substituted tricyclic inhibitors of farnesyl-protein transferase
  申请人：——

  公开号：US20010016585A1

  公开（公告）日：2001-08-23

  Novel phenyl-substituted tricyclic compounds and pharmaceutical compositions are disclosed which are inhibitors of the enzyme, farnesyl protein transferase. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel halo-N-substituted urea compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammals such as a human.

  本研究公开了新型苯基取代三环化合物和药物组合物，它们是法尼基蛋白转移酶的抑制剂。还公开了一种抑制 Ras 功能从而抑制细胞异常生长的方法。该方法包括向生物系统施用新型卤代-N-取代脲化合物。特别是，该方法可抑制哺乳动物（如人类）细胞的异常生长。
• NOVEL PHENYL-SUBSTITUTED TRICYCLIC INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0989981A1

  公开（公告）日：2000-04-05
• US6218401B1
  申请人：——

  公开号：US6218401B1

  公开（公告）日：2001-04-17
• US6440989B2
  申请人：——

  公开号：US6440989B2

  公开（公告）日：2002-08-27
• [EN] NOVEL PHENYL-SUBSTITUTED TRICYCLIC INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES TRICYCLIQUES DE PHENYLE SUBSTITUES INHIBITEURS DE FARNESYL PROTEINE TRANSFERASE
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：WO1998057950A1

  公开（公告）日：1998-12-23

  (EN) Novel phenyl-substituted tricyclic compounds of formula (1.0) and pharmaceutical compositions are disclosed which are inhibitors of the enzyme, farnesyl protein transferase. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel halo-N-substituted urea compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human.(FR) La présente invention concerne des composés tricycliques à substitution phényle de formule (1.0) et des compositions pharmaceutiques, lesquels sont inhibiteurs de l'enzyme farnésyle protéine transférase. La présente invention concerne également un procédé d'inhibition de la fonction Ras et donc d'inhibition de la croissance anormale des cellules. Le procédé consiste à administrer le nouveau composé d'urée à substitution halo-N à un système biologique. Ce procédé inhibe, en particulier, la croissance anormale des cellules chez des mammifères tel que l'homme.