1,2,3,4-tetrahydro-8-methyl-[1]benzothieno[3,2-c]pyridine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 英文名称: 1,2,3,4-tetrahydro-8-methyl-[1]benzothieno[3,2-c]pyridine hydrochloride
• 英文别名: 8-methyl-1,2,3,4-tetrahydrobenzothieno[3,2-c]pyridine hydrochloride；8-Methyl-1,2,3,4-tetrahydro-[1]benzothiolo[3,2-c]pyridine;hydrochloride
• 化学式: C₁₂H₁₃NS*ClH
• 分子量: 239.769
• InChiKey: RWEZBQWHEZPMHL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.28
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  40.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2,3,4-tetrahydro-8-methyl-[1]benzothieno[3,2-c]pyridine hydrochloride 、 4-(1,2-benzisoxazol-3-ylamino)-1-butanol 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 生成 N-(1,2-benzisoxazol-3-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-8-methyl-[1]benzothieno[3,2,-c]pyridine-2-butanamine
  参考文献：
  名称：

  Tricylic delta 3-piperidines as pharmaceuticals

  摘要：

  本发明涉及公式N-氧化物形式的化合物，其药学上可接受的加盐物和立体化学异构形式，其中Alk为C1-6烷二基；n为1或2；X为—O—、—S—、—S(═O)—或—S(═O)2—；每个R1独立地为氢、卤素、C1-6烷基、硝基、羟基或C1-4烷氧基；D为吲哚、苯并异噁唑、苯并噻唑、2H-苯并吡喃酮、苯氧苯基、苯甲酰胺、苯甲酮或具有中枢α2-肾上腺素受体拮抗活性的苯基吡啶酮。它还涉及它们的制备、药用和组合物。

  公开号：

  US06352999B1
• 作为产物：
  描述：

  生成 1,2,3,4-tetrahydro-8-methyl-[1]benzothieno[3,2-c]pyridine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Tricylic delta 3-piperidines as pharmaceuticals

  摘要：

  本发明涉及公式N-氧化物形式的化合物，其药学上可接受的加盐物和立体化学异构形式，其中Alk为C1-6烷二基；n为1或2；X为—O—、—S—、—S(═O)—或—S(═O)2—；每个R1独立地为氢、卤素、C1-6烷基、硝基、羟基或C1-4烷氧基；D为吲哚、苯并异噁唑、苯并噻唑、2H-苯并吡喃酮、苯氧苯基、苯甲酰胺、苯甲酮或具有中枢α2-肾上腺素受体拮抗活性的苯基吡啶酮。它还涉及它们的制备、药用和组合物。

  公开号：

  US06352999B1

文献信息

• Benzothieno[3,2-c]pyridines as alpha2 antagonists
  申请人：——

  公开号：US20020169178A1

  公开（公告）日：2002-11-14

  The present invention concerns the compounds of formula 1 the N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein each R 1 is independently hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, nitro, hydroxy or C 1-4 alkyloxy; Alk is C 1-6 alkanediyl; n is 1 or 2; p is 0, 1 or 2; D is an optionally substituted mono-, bi- or tricyclic nitrogen containing heterocycle having central &agr; 2 -adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine.

  本发明涉及式1化合物，其N-氧化物，药学上可接受的加合盐和其立体化学异构体，其中每个R1独立地为氢，卤素，C1-6烷基，硝基，羟基或C1-4烷氧基; Alk为C1-6烷二基; n为1或2; p为0，1或2; D为中心α2-肾上腺素受体拮抗剂具有选择性的可选取代的单、双或三环氮杂环。本发明还涉及它们的制备，包含它们的组合物以及它们作为药物的用途。
• BENZOTHIENO[3,2-c]PYRIDINES AS ALPHA2 ANTAGONISTS
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：EP1117667A1

  公开（公告）日：2001-07-25
• TRICYCLIC DELTA3-PIPERIDINES AS PHARMACEUTICALS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP1119570A1

  公开（公告）日：2001-08-01
• BENZISOXAZOLES AND PHENONES AS $g(a) 2?-ANTAGONISTS
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：EP1140934A1

  公开（公告）日：2001-10-10
• BENZISOXAZOLES AND PHENONES AS ALPHA-2-ANTAGONISTS
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：EP1140934B1

  公开（公告）日：2003-10-08