9-fluorenyl chloroformate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 9-fluorenyl chloroformate
• 英文别名: 9-Fluorenyloxycarbonylchloride；9H-fluoren-9-yl carbonochloridate
• 化学式: C₁₄H₉ClO₂
• 分子量: 244.677
• InChiKey: LTHPRIVGBKWXGK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-fluorenyl chloroformate 、 2-benzyl-1,2,3,4-tetrahydro-7-phenylsulphonylazocino-<4,3-b>indol-6 (5 H)-one 在 potassium hydrogencarbonate 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 8.0h， 以81%的产率得到9H-fluoren-9-ylmethyl 7-(benzenesulfonyl)-6-oxo-1,3,4,5-tetrahydroazocino[4,3-b]indole-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  一些六氢偶氮并[4,3- b ]吲哚，四和两个六氢吡咯并[1'，2'：1,2，]吡咯并[3,4- b ]吲哚和四氢吡咯并[2'，1'： 5,1]咪唑并[3,4- a ]吲哚。1,2,3,4-四氢-2-苯氧基羰基-7-苯基磺酰基偶氮基[4,3 - b ]吲哚-6（5 H）-one的晶体结构测定

  摘要：

  六氢偶氮噻吩并[4,3- b ]吲哚（2a - c）是由1-苯基磺酰基吲哚通过在C-2上引入适当的侧链，通过锂化反应，然后进行分子内曼尼希环化反应而合成的。然后由（2c）制备1,2,3,4-四氢-2-苯氧基羰基-7-苯基磺酰基偶氮基[4,3- b ]吲哚-6（5 H）-一（2e），并通过X射线法 （2c）中的苄基也被其他氨基甲酸酯基取代。氨基甲酸酯的裂解产生吡咯并[1'2'：1,2，]吡咯并[3,4- b]吲哚或3-甲酰基-2-（4,5-二氢吡咯-2-基）吲哚。2-吲哚-2-基吡咯烷与甲醛在甲醇甲醇中的反应生成吡咯并[2'，1'：5,1]咪唑并[3,4- a ]吲哚。

  DOI：

  10.1039/p19870001599

文献信息

• Formation of Non-Natural α,α-Disubstituted Amino Esters via Catalytic Michael Addition
  作者：Kip A. Teegardin、Lacey Gotcher、Jimmie D. Weaver

  DOI：10.1021/acs.orglett.8b03161

  日期：2018.11.16

  of amino esters is explored, and the first catalytic Michael addition of α-amino esters is demonstrated. These studies indicate that the acidity of the αC–H is the primary factor determining reactivity. Thus, polyfluorophenylglycine amino esters yield novel α-amino esters in the presence of a catalytic amount of a guanidine-derived base and Michael acceptors. Reactivity requires an acidic N–H, which

  探索了氨基酯的烯醇单阴离子，并证明了α-氨基酯的第一次催化迈克尔加成。这些研究表明，αC–H的酸度是决定反应性的主要因素。因此，在催化量的胍衍生的碱和迈克尔受体的存在下，多氟苯基甘氨酸氨基酯产生新的α-氨基酯。反应性需要酸性的NH，这可以通过使用常见的保护基团如N -Bz，N -Boc和N来实现-Cbz。通过计算和标记实验，可以深入了解发生关键的C到N质子转移的控制原理，从而扩大了范围，使其包括许多天然氨基酯。这项研究以肽γ-分泌酶抑制剂DAPT的后期功能化达到高潮。
• Novel n(phenylsulphonyl)glycine derivatives and their therapeutic use
  申请人：——

  公开号：US20040063725A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  The present invention relates to novel N-(phenylsulphonyl)glycyl-glycine compounds, which are defined by formula I and the description, as well as their method of preparation and their use in therapeutics 1

  本发明涉及一种新颖的N-(苯磺酰基)甘氨酰甘氨酸化合物，其由式I和描述所定义，以及它们的制备方法及在治疗中的用途。
• Direct and Divergent Solid-Phase Synthesis of Azobenzene and Spiropyran Derivatives
  作者：Ravichandran H. Kollarigowda、Paul V. Braun

  DOI：10.1021/acs.joc.0c02375

  日期：2021.3.19

  Here, we report a solid-phase approach to synthesize azobenzene and spiropyran derivatives. The divergent synthesis process requires no purification steps to obtain the desired product with a 28–55% yield, depending on the specific compound. For the spiropyran compounds, solid-phase resin cleavage is performed under mild conditions to minimize spiropyran ring opening. The solid-phase method enables the

  在这里，我们报告了一种固相方法来合成偶氮苯和螺吡喃衍生物。多样的合成过程不需要纯化步骤即可获得所需产物，产率取决于特定化合物，为28-55％。对于螺吡喃类化合物，在温和条件下进行固相树脂裂解，以最大程度地减少螺吡喃类化合物的开环。固相方法可以合成偶氮苯和螺吡喃衍生物的文库，而无需为每种衍生物开发纯化策略。
• Arginase Inhibitors and Methods of Use Thereof
  申请人：Tomczuk Bruce Edward

  公开号：US20120171116A1

  公开（公告）日：2012-07-05

  The present invention includes arginase enzyme inhibitors, compositions comprising these arginase inhibitors, and methods of treating or diagnosing conditions characterized either by abnormally high arginase activity or abnormally low nitric oxide levels in a mammal, comprising administering compositions of the invention to the mammal.

  本发明包括精氨酸酶抑制剂，包括这些精氨酶抑制剂的组合物，以及治疗或诊断以哺乳动物体内精氨酶活性异常高或一氧化氮水平异常低为特征的疾病的方法，包括将本发明的组合物给哺乳动物进行治疗。
• [EN] PRECURSOR COMPOUNDS FOR THE RADIOSYNTHESIS OF [18F] NORCHLORO-FLUOROHOMOEPIBATIDINE<br/>[FR] COMPOSÉS PRÉCURSEURS POUR LA RADIOSYNTHÈSE DE [18F]NORCHLORO-FLUOROHOMOÉPIBATIDINE
  申请人：ABX ADVANCED BIOCHEMICAL COMPOUNDS GMBH

  公开号：WO2013017585A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  The invention relates to a compound of formula Ia or Ib wherein R1 represents -CO2R3, -COR4or -R5, wherein R3 represents unsubstituted or substituted C1-C6 alkyl, R4 represents hydrogen, unsubstituted or substituted C1-C6 alkyl, and R5 represents hydrogen, unsubstituted or substituted C1-C6 alkyl, R2 represents -N+ (R6)(R7)(R8)X- or a nitro group, wherein R6, R7, R8 independently of each other represent unsubstituted or substituted C1-C6 alkyl or unsubstituted or substituted -(CH2)n- with n = 1 to 12 provided that at least two of the substituents R6 R7 R8 are C1-C6 alkyl, and X- represents a halide, sulphonate, unsubstituted or substituted acetate, sulphate, hydrogen sulphate, nitrate, perchlorate, or oxalate.

  这项发明涉及到式Ia或Ib的化合物，其中R1代表-CO2R3，-COR4或-R5，其中R3代表未取代或取代的C1-C6烷基，R4代表氢，未取代或取代的C1-C6烷基，R5代表氢，未取代或取代的C1-C6烷基，R2代表-N+（R6）（R7）（R8）X-或硝基，其中R6、R7、R8独立地代表未取代或取代的C1-C6烷基或未取代或取代的-(CH2)n-，其中n = 1至12，前提是至少有两个取代基R6、R7、R8是C1-C6烷基，X-代表卤化物、磺酸盐、未取代或取代的乙酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、高氯酸盐或草酸盐。