2,3-dichloro-5-methanesulfonylpyridine | 203731-38-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2,3-dichloro-5-methanesulfonylpyridine
• 英文别名: 2,3-dichloro-5-(methylsulfonyl)pyridine；2,3-dichloro-5-methylsulfonylpyridine
• CAS: 203731-38-8
• 化学式: C₆H₅Cl₂NO₂S
• 分子量: 226.083
• InChiKey: CKEHZBXHXCACMG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-dichloro-5-methanesulfonylpyridine 在 potassium phosphate 、 四(三苯基膦)钯 、 [Rh(OH)(cod)]2 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 lithium chloride 、 2-二-叔丁膦基-2',4',6'-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 40.17h， 生成 2-Methylsulfonyl-5,6-dihydro-[1]benzoxepino[3,2-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Rh / Pd催化与手性和非手性配体：氮杂二氢二苯并xepines的多米诺合成。

  摘要：

  多米诺骨牌游戏：通过在单个锅中将Rh催化的芳基化和Pd催化的C-O偶联相结合，描述了合成氮杂二氢二苯并xepinepines的合成途径。首次实现了将手性和非手性配体结合到两组分，两种金属的转化中的能力，从而使产品具有中等至良好的收率，并具有出色的对映选择性。

  DOI：

  10.1002/anie.201303659
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-2,3-二氯吡啶 在 盐酸 、 间氯过氧苯甲酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 2,3-dichloro-5-methanesulfonylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHD INHIBITOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE PHD, COMPOSITIONS ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明部分提供了PHD的新型小分子抑制剂，其结构符合式（A）及其子式：或其药用可接受的盐。本文提供的化合物可用于治疗包括心脏（如缺血性心脏病、充血性心力衰竭和瓣膜心脏病）、肺（如急性肺损伤、肺动脉高压、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病）、肝（如急性肝衰竭和肝纤维化和肝硬化）和肾（如急性肾损伤和慢性肾病）疾病。

  公开号：

  WO2021188944A1

文献信息

• [EN] ORGANOSILICON COMPOUNDS AND THEIR USE AS THE MODULATORS OF THE TRPV1 RECEPTOR<br/>[FR] COMPOSÉS D'ORGANOSILICIUM ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR TRPV1
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2010092342A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  A compound having the Formula (1): wherein: X1, X2, X3 and X4 independently represent CH or N; R1, R2 and R3 independently represent C1-6 alkyl, C3-8 cycloalkyl or C3-8 cycloalky IC1-6alkyl, each of which groups may be optionally substituted with one or more substituents independently selected from halogen and haloC1-6 alkyl; R4, R5, R6, R7, R8 and R9 independently represent H, C1-6 alkyl, C3-8 cycloalkyl or -QI-OR14, or R4 and R9 may join to form a bridging C1-6 alkylene chain; R10 represents aryl or heteroaryl, each of which may be optionally substituted by one or more substituents, independently selected from halogen, C1-6 alkyl, haloC1-6 alkyl, hydroxyC1-6alkyl, haloC1-6 alkoxy, cyano, -Q2-CO2R12, -Q2-COR12, -Q2-CONR12R13, -Q2-OR12, -Q2-NR12Rn, -Q2-NR12SO2R13, -Q2- NR12COR13, -Q2-SO2NR12R13, -Q2-S(O)mR12, -Y-aryl, -Y-heteroaryl, -Y-C3-8 cycloalkyl and -Y-heterocyclyl; Q1 and Q2 independently represent a covalent bond, C1-6 alkylene, or 1-6 alkylene substituted with hydroxy; R12 and R13 independently represent a H atom, or a C1-6 alkyl or C3-8 cycloalkyl group, in which each group may be optionally substituted with one or more C1-6 alkoxy; or when R12 and R13 are attached to the same nitrogen atom they may join to form a nitrogen containing heterocyclyl ring, which may be optionally substituted with one or more substituents independently selected from C1-6 alkyl and C1-6 alkoxy; R14 represents a H atom, or a C1-6 alkyl or C3-8 cycloalkyl group, in which each group may be optionally substituted with one or more C1-6 alkoxy; Y represents a covalent bond, C1-6 alkylene, or -O-. m represents 0, 1 or 2; R11, which is optionally present and may be attached to any available carbon atom X1 to X4 instead of H, represents halogen, haloC1-6alkyl, C1-6alkoxy, haloC1-6alkoxy, cyano or C1-6 alkyl which may be optionally substituted with one or more substituents independently selected from halogen, haloC1-6 alkyl and OR16; q represents 0, 1 or 2; W represents -(CH2)n-, which may be optionally substituted with one or more substituents independently selected from C1-6 alkyl, C3-8 cycloalkyl and -Q3-OR15; n represents 1 or 2; Q3 represents a covalent bond or C1-6 alkylene; R15 represents H, C1-6 alkyl, or C3-8 cycloalkyl; R16 is as defined for R14; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof. Uses of the compounds as modulators of the TrpVl receptor are also disclosed.

  一种具有以下化学式（1）的化合物：其中：X1、X2、X3和X4分别代表CH或N；R1、R2和R3分别代表C1-6烷基，C3-8环烷基或C3-8环烷基C1-6烷基，每个基团可以选择性地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素和卤代C1-6烷基；R4、R5、R6、R7、R8和R9分别代表H、C1-6烷基，C3-8环烷基或-QI-OR14，或者R4和R9可以连接形成一个桥接的C1-6亚烷基链；R10代表芳基或杂环芳基，每个基团可以选择性地被一个或多个取代基取代，独立地选自卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、氰基、-Q2-CO2R12、-Q2-COR12、-Q2-CONR12R13、-Q2-OR12、-Q2-NR12Rn、-Q2-NR12SO2R13、-Q2-NR12COR13、-Q2-SO2NR12R13、-Q2-S(O)mR12、-Y-芳基、-Y-杂环芳基、-Y-C3-8环烷基和-Y-杂环烷基；Q1和Q2独立地代表共价键、C1-6亚烷基或用羟基取代的1-6亚烷基；R12和R13独立地代表H原子，或C1-6烷基或C3-8环烷基基团，其中每个基团可以选择性地被一个或多个C1-6烷氧基取代；或者当R12和R13连接到同一个氮原子时，它们可以连接形成一个含氮的杂环烷基环，该环可以选择性地被一个或多个取代基取代，独立地选自C1-6烷基和C1-6烷氧基；R14代表H原子，或C1-6烷基或C3-8环烷基基团，其中每个基团可以选择性地被一个或多个C1-6烷氧基取代；Y代表共价键、C1-6亚烷基或-O-。m代表0、1或2；R11（可选地出现并且可以连接到任何可用的碳原子X1到X4代替H）代表卤素、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、氰基或C1-6烷基，可以选择性地被一个或多个取代基取代，独立地选自卤素、卤代C1-6烷基和OR16；q代表0、1或2；W代表-(CH2)n-，可以选择性地被一个或多个取代基取代，独立地选自C1-6烷基、C3-8环烷基和-Q3-OR15；n代表1或2；Q3代表共价键或C1-6亚烷基；R15代表H、C1-6烷基或C3-8环烷基；R16如R14所定义；或其药学上可接受的盐或酯。还公开了该化合物作为TrpV1受体调节剂的用途。
• [EN] PYRIDIN-SULFONAMIDE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CONDITIONS RELATED TO INTERLEUKIN 1 BETA<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIDINE-SULFONAMIDE POUR LE TRAITEMENT D'ÉTATS PATHOLOGIQUES LIÉS À L'INTERLEUKINE 1 BÊTA
  申请人：ALLINKY BIOPHARMA

  公开号：WO2020099603A1

  公开（公告）日：2020-05-22

  The present invention relates to a novel class of pyridine-sulfonamide compounds and to compositions comprising the same. The compounds and compositions are useful as medicaments in the treatment of diseases responsive to inhibition of IL-1β, such as non-alcoholic steatohepatitis (NASH) and idiopathic pulmonary fibrosis (IPF).

  本发明涉及一类新型的吡啶-磺酰胺化合物，以及包含这些化合物的组合物。这些化合物和组合物可用作药物，用于治疗对IL-1β抑制敏感的疾病，如非酒精性脂肪肝炎（NASH）和特发性肺纤维化（IPF）。
• Substituted 2-phenylpyridine as herbicide
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：US06448205B1

  公开（公告）日：2002-09-10

  Substituted 2-phenylpyridines of formula I where R1 to R5 are described herein, their use as herbicides and for the desiccation and/or defoliation of plants.

  公式I中R1至R5所描述的2-苯基吡啶的替代物，其用途为除草剂以及植物的脱水和/或落叶。
• USE OF SUBSTITUTED SPIROCYCLIC SULFONAMIDOCARBOXYLIC ACIDS, CARBOXYLIC ESTERS THEREOF, CARBOXAMIDES THEREOF AND CARBONITRILES THEREOF OR SALTS THEREOF FOR ENHANCEMENT OF STRESS TOLERANCE IN PLANTS
  申请人：Frackenpohl Jens

  公开号：US20140038822A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  Use of substituted spirocyclic sulfonamidocarboxylic acids, -carboxylic esters, -carboxamides and -carbonitriles or salts thereof for enhancement of stress tolerance in plants. The invention relates to the use of spirocyclic sulfonamidocarboxylic acids, -carboxylic esters, -carboxamides and -carbonitriles or salts thereof of the formula (I) in which the respective substituents have the meanings given in the description, for increasing stress tolerance in plants with respect to abiotic stress, and also for increasing plant growth and/or for increasing plant yield.

  使用取代的螺环磺酰胺羧酸、羧酸酯、羧酰胺和羰基腈或其盐来增强植物的耐逆性。本发明涉及使用式（I）中的螺环磺酰胺羧酸、羧酸酯、羧酰胺和羰基腈或其盐，其中各自的取代基在说明中给出，用于增强植物对非生物逆境的耐受性，以及增加植物生长和/或增加植物产量。
• SUBSTITUIERTE 2-PHENYLPYRIDINE ALS HERBIZIDE
  申请人：BASF AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP1140847A1

  公开（公告）日：2001-10-10