4-ethoxy-2-oxo-1-phenyl-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-ethoxy-2-oxo-1-phenyl-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid
• 英文别名: 4-ethoxy-2-oxo-1-phenyl-1,2-dihydropyridin-3-carboxylic acid；4-Ethoxy-2-oxo-1-phenyl-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid；4-ethoxy-2-oxo-1-phenylpyridine-3-carboxylic acid
• 化学式: C₁₄H₁₃NO₄
• 分子量: 259.262
• InChiKey: TXYAWESONAUBDD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[[2-[5-[[BOC(2-甲氧基乙基)氨基]甲基]-2-吡啶基]-7-噻吩并[3,2-B]吡啶基]氧基]-3-氟苯胺 、 4-ethoxy-2-oxo-1-phenyl-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以82%的产率得到t-butyl [(6-{7-[4-(4-ethoxy-2-oxo-1-phenyl-1,2-dihydropyridine-3-carboxamido)-2-fluorophenoxy]thieno[3,2-b]pyridin-2-yl}pyridin-3-yl)methyl](2-methoxyethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  BIOMARKER-BASED THERAPEUTIC COMPOSITION

  摘要：

  本发明提供了一种抗癌药物，用于治疗对蛋白激酶抑制剂产生抗药性的患者，该抗癌药物包括作为活性成分的噻吩吡啶衍生物化合物或其药用可接受的盐。在这里，患者可能是携带活性RON的患者。此外，患者可能是携带正常KRAS的患者。此外，抗癌药物可以应用于对EGFR抑制剂产生抗药性的患者。特别是，该抗癌药物可以有效用于治疗对治疗剂西妥昔单抗产生抗药性的患者。

  公开号：

  EP3819300A1
• 作为产物：
  描述：

  4-ethoxy-1-phenyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid ethyl ester 在 lithium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以80 %的产率得到4-ethoxy-2-oxo-1-phenyl-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Discovery of Novel, Thienopyridine-Based Tyrosine Kinase Inhibitors Targeting Tumorigenic RON Splice Variants

  摘要：

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.3c00206

文献信息

• [EN] THIENOPYRIDINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIÉNOPYRIDINE ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT
  申请人：WELLMARKER BIO CO LTD

  公开号：WO2019182274A1

  公开（公告）日：2019-09-26

  A thienopyridine derivative compound represented by Formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof have an excellent inhibitory effect on protein kinase activity, and accordingly, pharmaceutical compositions comprising same can be usefully used for the prevention or treatment of a disease associated with the activity of a protein kinase.

  由化学式1表示的噻吩吡啶衍生物化合物或其药用盐在蛋白激酶活性上具有出色的抑制作用，因此，包含该化合物的药物组合物可用于预防或治疗与蛋白激酶活性相关的疾病。
• 티에노피리딘 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물
  申请人：Wellmarker Bio Co., LTD. 웰마커바이오 주식회사(120180081780) Corp. No ▼ 110111-6267705BRN ▼847-87-00472

  公开号：KR20190106802A

  公开（公告）日：2019-09-18

  본 발명의 화학식 1로 표시되는 티에노피리딘 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 단백질 키나제 활성을 저해하는 효과가 우수하므로, 이를 포함하는 약학적 조성물은 단백질 키나제 활성과 관련된 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

  这个发明涉及一种被表示为化学式1的噻吩피리딘衍生物化合物或其药学上可接受的盐，由于其优越的抑制蛋白激酶活性的效果，包含它的药学组合物可用于预防或治疗与蛋白激酶活性相关的疾病。
• PROTEIN KINASE INHIBITOR CONTAINING PYRROLOPYRIDAZINE DERIVATIVE
  申请人：CJ HEALTHCARE CORPORATION

  公开号：US20160207931A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The present invention relates to a pyrrolopyridazine derivative represented by Formula 1 of the detailed description, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound according to the present invention and a pharmaceutically acceptable salt thereof can inhibit the activity of protein kinase(s), and thus are useful for preventing or treating diseases related thereto.

  本发明涉及一种由详细说明中的公式1表示的吡咯吡啶嗪衍生物，或其药用可接受盐。根据本发明的化合物及其药用可接受盐可以抑制蛋白激酶的活性，因此对预防或治疗相关疾病有用。
• THIENOPYRIDINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME
  申请人：Wellmarker Bio Co., Ltd.

  公开号：EP3762392A1

  公开（公告）日：2021-01-13
• US9815840B2
  申请人：——

  公开号：US9815840B2

  公开（公告）日：2017-11-14