夫罗吡地 | 79700-63-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 夫罗吡地
• 英文名称: 1-(1-methyl-1-phenyl-2-propynyloxy)-2-(N-pyrrolidinyl)-3-isobutoxy propane
• 英文别名: Fronepidil；1-[1-(2-methylpropoxy)-3-(2-phenylbut-3-yn-2-yloxy)propan-2-yl]pyrrolidine
• CAS: 79700-63-3
• 化学式: C₂₁H₃₁NO₂
• 分子量: 329.483
• InChiKey: BFXRCMJRKTUNIQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-苯基-3-丁炔-2-醇 、 苄基三乙基氯化铵 、 1-[2-氯-3-(2-甲基丙氧基)丙基]吡咯烷 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 夫罗吡地
  参考文献：
  名称：

  Ethers of 1-(2-propynyloxy)-2-amino-3-propanol

  摘要：

  该发明涉及以下结构的化合物：##STR1##及其药用可接受的盐，其中R.sub.1和R.sub.2各代表较低的烷基基团或苯基团，或者与它们结合的碳原子一起，具有至多7个碳原子的环烷基基团；R.sub.3代表氢、较低的烷基基团或苯基团；R.sub.4和R.sub.5各代表较低的烷基基团，或者与它们结合的氮原子一起，如吡咯啉基或吗啉基等杂环氨基基团；R.sub.6代表较低的烷基基团、苯基团、苄基团或1-乙炔基环己基基团，这些化合物可用于治疗心绞痛。

  公开号：

  US04430332A1

文献信息

• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Ethers de 1-(2-propynyloxy)-2-amino-3-propanol, leur préparation et une composition pharmaceutique les contenant
  申请人：RIOM LABORATOIRES- C.E.R.M. (Société Anonyme)

  公开号：EP0031771A1

  公开（公告）日：1981-07-08

  L'invention concerne des composés de formule dans laquelle R1 et R2 représentent chacun un radical alkyle inférieur ou un radical phényle, ou, ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont liés, un radical cycloalkyle ayant au plus 7 atomes de carbone; R3 représente l'hydrogène, un radical alkyle inférieur ou le radical phényle; R4 et R5 représentent chacun un radical alkyle inférieur, ou, ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un radical aminé hétérocyclique tel que les radicaux pyrrolidinyle, ou morpholino; et R6 représente un radical alkyle inférieur, un radical phényle, un radical benzyle, ou le radical 1-éthynyl cyclohexyle, et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Ces composés sont obtenus à partir d'un alcool acétylénique et d'un éther d'aminopropanol β substitué. Ils peuvent être utilisés pour le traitement de l'angine de poitrine.

  本发明涉及如下式的化合物 其中 R1 和 R2 分别代表低级烷基或苯基，或与它们所键合的碳原子一起代表碳原子数不超过 7 个的环烷基；R3 代表氢、低级烷基或苯基；R4 和 R5 分别代表低级烷基或与氮原子结合的杂环氨基，如吡咯烷基或吗啉基；R6 代表低级烷基、苯基、苄基或 1-乙炔基环己基及其药学上可接受的盐。这些化合物由乙炔醇和取代的 β-氨基丙醇醚制得。它们可用于治疗心绞痛。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• LYOPHILIZATION PROCESS AND PRODUCTS OBTAINED THEREBY
  申请人：Scidose, Llc

  公开号：EP1954244A1

  公开（公告）日：2008-08-13
• CONTROLLED ABSORPTION WATER-SOLUBLE PHARMACEUTICALLY ACTIVE ORGANIC COMPOUND FORMULATION FOR ONCE-DAILY ADMINISTRATION
  申请人：STI Pharma, LLC

  公开号：EP2717860A1

  公开（公告）日：2014-04-16