6-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-(methylthio)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-(methylthio)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
• 英文别名: 6-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-methylsulfanyl-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
• 化学式: C₁₆H₁₅N₃O₃S
• 分子量: 329.379
• InChiKey: WQXRNJGXBBCXOD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  98.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-(methylthio)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 在 三氯氧磷 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 7-Chloro-6-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-methylsulfanylpyrido[2,3-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  FGFR INHIBITOR AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  一个aza三环化合物（如公式I所示），它作为成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的抑制剂，以及其药物组合物、制备方法和用于治疗FGFR介导的疾病的用途。该aza三环化合物通过参与细胞增殖、凋亡、迁移、新生血管形成等多个过程的调控来发挥作用。AA%%%公式（I）。

  公开号：

  EP3587419A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基巯基-4-氨基嘧啶-5-甲酸乙酯 在 manganese(IV) oxide 、 lithium aluminium tetrahydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 氯仿 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 6-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-(methylthio)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINOLONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES

  摘要：

  公开了作为成纤维细胞生长因子抑制剂（FGFR）的化合物，因此可用于治疗可以通过抑制FGFR治疗的疾病。还公开了含有此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。

  公开号：

  WO2015120049A1

文献信息

• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：CELGENE AVILOMICS RES INC

  公开号：WO2014144737A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, containing a cysteine residue in the ATP binding site. The invention further provides for pharmaceutically acceptable compositions comprising therapeutically effective amounts of one or more of the protein kinase inhibitor compounds and methods of using said compositions in the treatment of cancers and carcinomas.

  本发明涉及作为蛋白激酶抑制剂的化合物，这些化合物在ATP结合位点包含一个半胱氨酸残基。该发明还提供了包含一种或多种蛋白激酶抑制剂化合物的药用可接受组合物，以及使用所述组合物治疗癌症和癌的方法。
• [EN] QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2016191172A1

  公开（公告）日：2016-12-01

  Compounds of formula (I) that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  公式(I)的化合物是成纤维细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此可用于治疗可通过抑制FGFR治疗的疾病。还披露了包含此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。
• [EN] QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLONE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2014182829A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  Compounds of formula (Ι') that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  公式（Ι'）的化合物是成纤维细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此可用于治疗可以通过抑制FGFR治疗的疾病。还披露了包含此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。
• [EN] PROCESSES FOR PREPARING AN FGFR INHIBITOR<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'UN INHIBITEUR DE FGFR
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2017027567A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  Disclosed herein are processes for preparing 8-(3-(4-acryloylpiperazin-l-yl)propyl)-6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2- (methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one and FGFR inhibitor, as well as polymorphs and/or salt forms thereof.

  披露了本发明的是制备8-(3-(4-丙烯酰基哌嗪-l-基)丙基)-6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-2-(甲基氨基)吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮和FGFR抑制剂的过程，以及它们的的多晶型物和/或盐型。
• QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR INHIBITORS
  申请人：Principia Biopharma, Inc.

  公开号：US20160200725A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  Compounds that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明公开了一种纤维母细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此对于通过抑制FGFR可治疗的疾病具有用处的化合物。同时还公开了包含这种化合物的制药组合物以及制备这种化合物的方法。