头孢瑞南 | 116853-25-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 中文名称: 头孢瑞南
• 英文名称: Cefluprenam
• 英文别名: (6R,7R)-3-[(E)-3-[(2-amino-2-oxoethyl)-ethyl-methylazaniumyl]prop-1-enyl]-7-[[(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(fluoromethoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
• CAS: 116853-25-9
• 化学式: C20H25FN8O6S2
• 分子量: 556.6
• InChiKey: XAKKNLNAJBNLPC-MAYKBZFQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  260
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  头孢瑞南 、 三氟乙酸 、 苯甲醚 以to obtain the target compound (25.9 g)的产率得到7beta-(2-Phenylacetamido)-3-[(E)-3-[((R)-1-Carbamoylethyl)Dimethylammonio]-1-Propenyl]-3-Cephem-4-Carboxylate Trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of cephem derivatives and intermediates

  摘要：

  以下是该文本的中文翻译： 由以下公式表示的头孢菌素衍生物：##STR1## 其中R.sub.1表示氟代的低碳基，A.sub.1表示环状或非环状铵基或其无毒盐，通过将以下公式表示的化合物与另一化合物反应制备而成：##STR2## 其中A.sub.1具有上述定义的相同含义，另一个化合物由以下公式表示：##STR3## 其中R.sub.1具有上述定义的相同含义，如果需要，去除保护基。

  公开号：

  US05128465A1

文献信息

• [EN] MACROCYCLIC BROAD SPECTRUM ANTIBIOTICS<br/>[FR] ANTIBIOTIQUES MACROCYCLIQUES À LARGE SPECTRE
  申请人：RQX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018149419A1

  公开（公告）日：2018-08-23

  Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. In various embodiments, the compounds act by inhibition of bacterial type 1 signal peptidase (SpsB), an essential protein in bacteria. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.

  本文提供了抗菌化合物，其中在某些实施例中，这些化合物具有广谱生物活性。在各种实施例中，这些化合物通过抑制细菌类型1信号肽酶（SpsB）发挥作用，这是细菌中的一种必需蛋白质。还提供了使用所述化合物的药物组合物和治疗方法。
• Novel heterocyclic compounds, preparation process and intermediates, and use as medicaments, in particular as B-lactamase inhibitors and antibacterials
  申请人：AVENTIS PHARMA S.A.

  公开号：US20040097490A1

  公开（公告）日：2004-05-20

  The invention relates to novel heterocyclic compounds of general formula (I) and to their salts with a base or an acid: 1 The invention also relates to processes and to intermediates for the preparation of these compounds, and to their use as medicaments, in particular as antibacterials and &bgr;-lactamase inhibitors.

  这项发明涉及一般式(I)的新型杂环化合物及其与碱或酸形成的盐： 该发明还涉及制备这些化合物的过程和中间体，以及它们作为药物的用途，特别是作为抗菌药物和β-内酰胺酶抑制剂。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE IN PREVENTING OR TREATING BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION DANS LA PRÉVENTION OU LE TRAITEMENT D'INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：MUTABILIS

  公开号：WO2018060481A1

  公开（公告）日：2018-04-05

  The invention relates to a compound of formula (I) and a racemate, an enantiomer, a diastereoisomer, a geometric isomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and its use as antibacterial agent.

  这项发明涉及一种式(I)的化合物及其外消旋体、对映体、二对映异构体、几何异构体或药学上可接受的盐，并且其作为抗菌剂的用途。
• [EN] 7-OXO-6-(SULFOOXY)-1,6-DIAZABICYCLO[3.2.1]OCTANE-2-CARBOXAMIDE CONTAINING COMPOUNDS AND THEIR USE IN TREATING BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS CONTENANT DU 7-OXO-6-(SULFO-OXY)-1,6-DIAZABICYCLO[3.2.1]OCTANE-2-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT D'INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：WOCKHARDT LTD

  公开号：WO2017098425A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  Compounds of Formula (I), their preparation, and use in preventing or treating a bacterial infection are disclosed. (I)

  化合物的公式（I），它们的制备以及在预防或治疗细菌感染中的用途被披露。（I）
• [EN] BORONIC ACID DERIVATIVES AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE BORONIQUE ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：REMPEX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015179308A1

  公开（公告）日：2015-11-26

  Disclosed herein are antimicrobial compounds compositions, pharmaceutical compositions, the use and preparation thereof. Some embodiments relate to boronic acid derivatives and their use as therapeutic agents.

  本文揭示了抗微生物化合物组合物、药物组合物及其使用和制备。一些实施例涉及硼酸衍生物及其作为治疗剂的使用。