ethyl (2-methoxy-4-nitrophenyl)(methyl)phosphinate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ethyl (2-methoxy-4-nitrophenyl)(methyl)phosphinate
• 英文别名: 1-[Ethoxy(methyl)phosphoryl]-2-methoxy-4-nitrobenzene；1-[ethoxy(methyl)phosphoryl]-2-methoxy-4-nitrobenzene
• 化学式: C₁₀H₁₄NO₅P
• 分子量: 259.199
• InChiKey: XHNSDMITDCTBJO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl (2-methoxy-4-nitrophenyl)(methyl)phosphinate 在 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以2.2 g的产率得到ethyl (4-amino-2-methoxyphenyl)(methyl)phosphinate
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIARYL UREA DERIVATIVES AS P38 KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE DIARYLE-URÉE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE P38

  摘要：

  提供了具有公式I的化合物，其中R1A至R1E，R2至R4，R5a，L和X1至X3的含义如描述中所示，这些化合物具有抗炎活性（例如，通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；和酪氨酸激酶Src家族成员）并用于治疗，包括在药物组合中，特别是用于治疗包括肺部、眼睛和肠道炎症疾病在内的炎症性疾病。

  公开号：

  WO2016051187A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl methylphosphinate 、 2-碘基-5-硝基苯甲醚 在 [(2-di-cyclohexylphosphino-3,6-dimethoxy-2’,4’,6’-triisopropyl-1,1‘-biphenyl)-2-(2‘-amino-1,1’-biphenyl)]palladium(II) methanesulfonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以10 g的产率得到ethyl (2-methoxy-4-nitrophenyl)(methyl)phosphinate
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIARYL UREA DERIVATIVES AS P38 KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE DIARYLE-URÉE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE P38

  摘要：

  提供了具有公式I的化合物，其中R1A至R1E，R2至R4，R5a，L和X1至X3的含义如描述中所示，这些化合物具有抗炎活性（例如，通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；和酪氨酸激酶Src家族成员）并用于治疗，包括在药物组合中，特别是用于治疗包括肺部、眼睛和肠道炎症疾病在内的炎症性疾病。

  公开号：

  WO2016051187A1

文献信息

• [EN] DIARYL UREA DERIVATIVES AS P38 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIARYLE-URÉE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE P38
  申请人：RESPIVERT LTD

  公开号：WO2016051187A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  There are provided compounds of formula I, wherein R1A to R1E, R2 to R4, R5a, L and X1 to X3 have meanings given in the description, which compounds have antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and have use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了具有公式I的化合物，其中R1A至R1E，R2至R4，R5a，L和X1至X3的含义如描述中所示，这些化合物具有抗炎活性（例如，通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；和酪氨酸激酶Src家族成员）并用于治疗，包括在药物组合中，特别是用于治疗包括肺部、眼睛和肠道炎症疾病在内的炎症性疾病。