N-(5-chloro-2-pyridyl)triflimide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-(5-chloro-2-pyridyl)triflimide
• 英文别名: N-(5-chloropyridin-2-yl)-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide
• 化学式: C₆H₄ClF₃N₂O₂S
• 分子量: 260.624
• InChiKey: TZMHPNRXIGBTGC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-乙氧羰基-4-托品酮 、 N-(5-chloro-2-pyridyl)triflimide 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以75%的产率得到(+/-)-8-ethoxycarbonyl-3-trifluoromethanesulfonyloxy-8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-ene
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 2- or/and 6-Methylated Analogues of Isoguvacine (1,2,3,6-Tetrahydropyridine-4-carboxylic Acid) a GABAA Agonist

  摘要：

  DOI：

  10.3987/com-96-7522
• 作为产物：
  描述：

  6-(2,4-dimethoxybenzyl)-6-azabicyclo[3.2.1]octane-2,7-dione 、 2-[N,正双(三氟甲烷烷磺酰)氨基]-5-氯吡啶 在 sodium hexamethyldisilazane 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 19.0h， 以36%的产率得到6-(2,4-dimethoxybenzyl)-7-oxo-6-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-2-yl trifluoromethanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  用于药物化学的双功能Normorphan 3D构建单元的合成和功能化

  摘要：

  已经开发了一种以克为单位的合成路线，该路线通往具有正交反应性乙烯基MIDA硼酸酯和N -2,4-二甲氧基苄基（DMB）酰胺官能团的新型双功能降冰片3D构建块。已经证明了在每个功能手柄上的合成操纵，包括Suzuki-Miyaura交叉偶联，外-非对映体选择性氢化，N- DMB基团的去除和内酰胺的还原。源自该结构单元的Normorphan核心满足了阿斯利康对结构单元的“ 2规则”，并且具有很高比例的sp 3杂化碳原子（Fsp 3）。包含344种化合物的虚拟铅样库具有引人入胜的铅样特性。3D构件已由Redbrick Molecular商业化，目前可以购买。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2021.131961

文献信息

• [EN] HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS AND COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'HISTONE DÉSACÉTYLASE, ET COMPOSITIONS ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉES
  申请人：CHDI FOUNDATION INC

  公开号：WO2014159224A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  Provided are certain histone deacetylase (HDAC) inhibitors of Formula I, compositions thereof, and methods of their use.

  提供了一些组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，其化学公式为I，包括它们的组合物及使用方法。
• [EN] AMINO-OXAZINES AND AMINO-DIHYDROTHIAZINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINO-OXAZINES ET D'AMINO-DIHYDROTHIAZINE COMME MODULATEURS DE SÉCRÉTASE BÊTA ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2013044092A1

  公开（公告）日：2013-03-28

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, A5, A6, L, R2, R7, X, Y and Z of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

  本发明涉及一类新的化合物，用于调节β-分泌酶酶活性，并用于治疗β-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）及相关病症。在一个实施例中，这些化合物具有一般的化学式I，其中化学式I中的A1、A2、A3、A4、A5、A6、L、R2、R7、X、Y和Z在此处定义。该发明还包括将这些化合物用于制备用于治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的疾病和病症的药物组合物，包括例如阿尔茨海默病、认知缺陷、认知障碍、精神分裂症以及与大脑斑块的形成和/或沉积相关的其他中枢神经系统病症。该发明还涉及化学式I的进一步实施例、中间体和用于制备化合物的有用过程。
• Synthesis of Functionalized 1-Azaspirocyclic Cyclopentanones Using Bronsted Acid or <i>N-</i>Bromosuccinimide Promoted Ring Expansions
  作者：Gregory R. Dake、Michaël D. B. Fenster、Paul B. Hurley、Brian O. Patrick

  DOI：10.1021/jo0493572

  日期：2004.8.1

  onic acid or HCl) or N-bromosuccinimide, an electrophilic bromine source. Reactions promoted by N-bromosuccinimide tend to proceed in higher yields (80−95%) and with greater diastereoselectivity (3:1−1:0) compared to those reactions promoted by a Bronsted acid. In addition, N-bromosuccinimide promoted reactions can produce a complementary stereochemical outcome compared to the reactions using Bronsted

  氮杂螺环系统存在于多种生物碱中。官能化1- azaspirocyclopentanones（6，7，11，12 - ）可以有效地通过的2-（1-羟基环丁基）semipinacol扩环反应构造p -toluenesulfonylenamides（4由任一布朗斯台德酸（（促进）小号） - （+ ）-10-樟脑磺酸或HCl）或N-溴代琥珀酰亚胺，一种亲电溴源。与由布朗斯台德酸促进的反应相比，由N-溴代琥珀酰亚胺促进的反应倾向于以更高的收率（80-95％）和更高的非对映选择性（3：1-1-1：0）进行。另外，N与使用布朗斯台德酸的反应相比，β-溴代琥珀酰亚胺促进的反应可以产生互补的立体化学结果。
• [EN] HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS AND COMPOSITIONS<br/>[FR] INHIBITEURS D'HISTONE DÉSACÉTYLASE, ET COMPOSITIONS ET MÉTHODES D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：CHDI FOUNDATION INC

  公开号：WO2014159218A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  Provided are certain histone deacetylase (HDAC) inhibitors of Formula (I), compositions thereof, and methods of their use.

  提供了某些Formula (I)的组织脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，其组成物和使用方法。
• [EN] STRIGOLACTAM DERIVATIVES AS PLANT GROWTH REGULATING COMPOUNDS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE STRIGOLACTAME EN TANT QUE COMPOSÉS RÉGULATEURS DE LA CROISSANCE DES PLANTES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2013092430A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  The present invention relates to novel strigolactam derivatives of formula (I), to processes and intermediates for preparing them, to plant growth regulator compositions comprising them and to methods of using them for controlling the growth of plants and/or promoting the germination of seeds.

  本发明涉及公式（I）的新颖异槲聚醇衍生物，以及用于制备它们的方法和中间体，包括它们的植物生长调节剂组合物，以及利用它们控制植物生长和/或促进种子萌发的方法。