1-(1-phenylethyl)piperidin-4-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(1-phenylethyl)piperidin-4-ol
• 英文别名: 1-(1-phenylethyl)-4-hydroxypiperidine
• 化学式: C₁₃H₁₉NO
• mdl: MFCD00480951
• 分子量: 205.3
• InChiKey: KRRDSRHIZGQZFK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.538
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(1-phenylethyl)piperidin-4-ol 、 2,6-二甲基-5-甲氧羰基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3-羧酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 以41.2%的产率得到2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid-3-[1-(-phenylethyl)-4-piperidinyl]ester-5-methyl ester hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  1,4-Dihydropyridine derivatives

  摘要：

  具有冠状动脉和血管扩张作用、降压作用，用作抗心绞痛药物和治疗高血压药物的化合物由以下一般公式表示：##STR1##其中R.sub.1和R.sub.2是相同或不同的基团，每个代表一个较低的烷基基团，R.sub.3和R.sub.4中的一个代表一个较低的烷基基团，另一个代表一般公式的一个基团：##STR2##其中R.sub.5代表芳基烷基基团或酰基基团，n代表0或1-3的整数；其药学上可接受的酸盐也是有效的治疗化合物。

  公开号：

  US04448964A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基哌啶 、 苯乙酮 在 titanium(IV) isopropylate 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 二氯甲烷 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 以35%的产率得到1-(1-phenylethyl)piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZENESULFONAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS
  [FR] COMPOSÉS BENZÈNESULFONAMIDES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及苯磺酰胺化合物，包括它们的立体异构体、对映异构体、互变异构体或其混合物；或用于治疗与电压门控钠通道相关的疾病或病症的药用可接受盐、溶剂化物或前药，例如癫痫。

  公开号：

  WO2017201468A1

文献信息

• HETEROARYL-SUBSTITUTED SULFONAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS SODIUM CHANNEL INHIBITORS
  申请人：Xenon Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20200071313A1

  公开（公告）日：2020-03-05

  This invention is directed to heteroaryl-substituted sulfonamide compounds, as stereoisomers, enantiomers, tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment of diseases or conditions associated with voltage-gated sodium channels, such as epilepsy.

  这项发明涉及杂环取代磺酰胺化合物，包括其立体异构体、对映异构体、互变异构体或其混合物；或其药用可接受盐、溶剂合物或前药，用于治疗与电压门控钠通道相关的疾病或症状，如癫痫。
• Cu‐Catalyzed Coupling of Aliphatic Amines with Alkylboronic Esters
  作者：Francesca M. Dennis、Antonio Romero Arenas、George Rodgers、Muralidharan Shanmugam、Jonathan A. Andrews、Samantha L. Peralta‐Arriaga、Benjamin M. Partridge

  DOI：10.1002/chem.202303636

  日期：2024.4.2

  We report the Cu-catalysed coupling of alkylboronic esters and aliphatic amines. This mild method is functional group tolerant, and uses O2 from air as the terminal oxidant. Investigation into the mechanism suggest that the boronic ester reacts with an aminyl radical, formed in situ, to generate an alkyl radical intermediate.

  我们报道了铜催化的烷基硼酸酯和脂肪胺的偶联。这种温和的方法具有官能团耐受性，并且使用空气中的O 2作为终端氧化剂。对该机制的研究表明，硼酸酯与原位形成的氨基自由基反应，生成烷基自由基中间体。
• Benzenesulfonamide compounds and their use as therapeutic agents
  申请人：Xenon Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US10246453B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  This invention is directed to benzenesulfonamide compounds, as stereoisomers, enantiomers, tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment of diseases or conditions associated with voltage-gated sodium channels, such as epilepsy.

  本发明涉及苯磺酰胺化合物，作为其立体异构体、对映体、同系物或其混合物；或其药学上可接受的盐、溶液剂或原药，用于治疗与电压门控钠通道相关的疾病或病症，如癫痫。
• Heteroaryl-substituted sulfonamide compounds and their use as sodium channel inhibitors
  申请人：Xenon Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US10752623B2

  公开（公告）日：2020-08-25

  This invention is directed to heteroaryl-substituted sulfonamide compounds, as stereoisomers, enantiomers, tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment of diseases or conditions associated with voltage-gated sodium channels, such as epilepsy.

  本发明涉及杂芳基取代的磺酰胺化合物，作为其立体异构体、对映体、同系物或其混合物；或其药学上可接受的盐、溶液剂或原药，用于治疗与电压门控钠通道相关的疾病或病症，如癫痫。
• 1,4-Dihydropyridine derivative and pharmaceutical composition containing same
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  公开号：EP0063365B2

  公开（公告）日：1994-06-15