1-(2-chloro-5-methylpyrimidin-4-yl)piperidin-4-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(2-chloro-5-methylpyrimidin-4-yl)piperidin-4-ol
• 英文别名: 1-(2-Chloro-5-methyl-4-pyrimidinyl)-4-piperidinol
• 化学式: C₁₀H₁₄ClN₃O
• 分子量: 227.694
• InChiKey: HQXUFIGGBOOZTD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  49.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-chloro-5-methylpyrimidin-4-yl)piperidin-4-ol 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 1-(2-hydrazinyl-5-methylpyrimidin-4-yl)piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6,5-FUSED HETEROARYL PIPERIDINE ETHER ALLOSTERIC MODULATORS OF THE M4 MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR
  [FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES D'ÉTHER D'HÉTÉROARYLE PIPÉRIDINE 6,5-FUSIONNÉS DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE DE L'ACÉTYLCHOLINE M4

  摘要：

  本发明涉及6,5-融合杂环哌啶醚化合物，这些化合物是M4肌氨酸乙酰胆碱受体的变构调节剂。本发明还涉及所述化合物在潜在的治疗或预防神经系统和精神疾病中的用途，这些疾病和疾病中涉及M4肌氨酸乙酰胆碱受体。本发明还涉及包含这些化合物的组合物。本发明还涉及这些组合物在潜在的预防或治疗涉及M4肌氨酸乙酰胆碱受体的疾病中的用途。

  公开号：

  WO2018118736A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基哌啶 、 2,4-二氯-5-甲基嘧啶 在 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 1-(2-chloro-5-methylpyrimidin-4-yl)piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6,5-FUSED HETEROARYL PIPERIDINE ETHER ALLOSTERIC MODULATORS OF THE M4 MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR
  [FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES D'ÉTHER D'HÉTÉROARYLE PIPÉRIDINE 6,5-FUSIONNÉS DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE DE L'ACÉTYLCHOLINE M4

  摘要：

  本发明涉及6,5-融合杂环哌啶醚化合物，这些化合物是M4肌氨酸乙酰胆碱受体的变构调节剂。本发明还涉及所述化合物在潜在的治疗或预防神经系统和精神疾病中的用途，这些疾病和疾病中涉及M4肌氨酸乙酰胆碱受体。本发明还涉及包含这些化合物的组合物。本发明还涉及这些组合物在潜在的预防或治疗涉及M4肌氨酸乙酰胆碱受体的疾病中的用途。

  公开号：

  WO2018118736A1

文献信息

• Indane acetic acid derivatives and their use as pharmaceutical agents, intermediates, and method of preparation
  申请人：Cantin Louis-David

  公开号：US20060084680A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  This invention relates to novel indane acetic acid derivatives which are useful in the treatment of diseases such as diabetes, obesity, hyperlipidemia, and atherosclerotic diseases. The invention also relates to intermediates useful in preparation of indane acetic derivatives and to methods of preparation.

  本发明涉及一种新型的茚三酸衍生物，其可用于治疗糖尿病、肥胖症、高脂血症和动脉粥样硬化等疾病。本发明还涉及用于制备茚三酸衍生物的中间体以及制备方法。
• 6,5-fused heteroaryl piperidine ether allosteric modulators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US11230556B2

  公开（公告）日：2022-01-25

  The present invention is directed to 6,5-fused heteroarylpiperidine ether compounds which are allosteric modulators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor. The present invention is also directed to uses of the compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which M4 muscarinic acetylcholine receptors are involved. The present invention is also directed to compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these compositions in the potential prevention or treatment of such diseases in which M4 muscarinic acetylcholine receptors are involved.

  本发明涉及 6,5-融合杂芳基哌啶醚化合物，该化合物是 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的异构调节剂。本发明还涉及本文所述化合物在潜在治疗或预防涉及 M4 肌 肉碱乙酰胆碱受体的神经和精神疾病中的用途。本发明还涉及包含这些化合物的组合物。本发明还涉及这些组合物在潜在预防或治疗涉及 M4 蕈样乙酰胆碱受体的此类疾病中的用途。
• INDANE ACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICAL AGENTS, INTERMEDIATES, AND METHOD OF PREPARATION
  申请人：Bayer Pharmaceuticals Corporation

  公开号：EP1578715A2

  公开（公告）日：2005-09-28
• 6,5-FUSED HETEROARYL PIPERIDINE ETHER ALLOSTERIC MODULATORS OF THE M4 MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3558306B1

  公开（公告）日：2021-07-07
• US7714004B2
  申请人：——

  公开号：US7714004B2

  公开（公告）日：2010-05-11