2-(2'-pyrazinyl)thiazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-(2'-pyrazinyl)thiazole
• 英文别名: 2-(pyrazin-2-yl)thiazole；2-(1,3-Thiazol-2-yl)pyrazine；2-pyrazin-2-yl-1,3-thiazole
• 化学式: C₇H₅N₃S
• 分子量: 163.203
• InChiKey: OGINRMMVESEAEM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  66.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ammonium hexafluorophosphate 、 水合三氯化钌 、 2-(2'-pyrazinyl)thiazole 以 乙二醇 为溶剂， 以95%的产率得到{Ru(2-(2`-pyrazinyl)thiazole)3}(PF6)2
  参考文献：
  名称：

  含五元杂环部分的新钌（II）三螯合物的光谱，电化学和动力学表征

  摘要：

  Ru（NN）配合物的合成，氧化还原，光物理和光化学性质NN = 2-（（2'-吡啶基）噻唑（pyth），2-（2'-吡唑基）噻唑（pzth），2,2'-噻唑（bth），5-（2'-吡啶基）-1,2,4-噻二唑（pytda），2-（2'-吡啶基）咪唑（pyim），1-甲基-2-（2'-吡啶基）咪唑描述了（Mepyim）和2-（2'-吡啶基）恶唑（pyox））。MeCN中Ru 3 + / 2 +对的氧化电势从0.80 V至1.60 V vs.NHE。除Ru（pyim）和Ru（Mepyim）络合物外，在所有情况下均观察到三个还原波，并赋予每个二齿配体单电子还原。吸收光谱包含在UV（280–325 nm）和VIS（437–481 nm）区域中的谱带，分别被指定为以配体为中心的π-π*和金属到配体的电荷转移dπ-π*跃迁。 。确定了在580–650 nm区域内表现出最大值的所有配合物在77 K处的发

  DOI：

  10.1002/hlca.19870700813
• 作为产物：
  描述：

  2-氯吡嗪 、 2-三丁基甲锡烷基噻唑 在 trans-dichloro(1,3-bis-(2,6-diisopentylphenyl)imidazolylidinium)(3-chloro-pyridine) 、 cesium fluoride 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 32.0h， 以98%的产率得到2-(2'-pyrazinyl)thiazole
  参考文献：
  名称：

  Pd-PEPPSI-IPent用于杂芳族化合物的高效低温Stille-Migita交叉偶联反应

  摘要：

  在杂芳基锡烷与芳基或杂芳基卤化物之间的Stille-Migita交叉偶联反应中，评估了Pd-PEPPSI（吡啶，增强型，预催化剂，制备，稳定化和引发反应）预催化剂的反应性。通常，与Pd-PEPPSI-IPr相比，Pd-PEPPSI-IPent（IPent =二异戊基苯基咪唑鎓衍生物）对各种具有挑战性的芳基或杂芳基卤化物和噻吩，呋喃，吡咯和噻唑基有机锡具有高效率（ IPr ＝二异丙基苯基咪唑鎓衍生物）。与基于三芳基膦的Pd催化剂相比，转化过程在较低的温度下（30–80°C）进行，从而扩大了这种有用的碳-碳键形成过程的范围。

  DOI：

  10.1002/chem.200903337

文献信息

• NEW AMINOTHIAZOLES AS FBPASE INHIBITORS FOR DIABETES
  申请人：Hebeisen Paul

  公开号：US20090143448A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 1 to R 3 have the significance given in claim 1 and which can be used in the form of pharmaceutical compositions.

  式(I)的化合物以及其药用可接受的盐和酯，其中R1至R3具有权利要求1中给定的含义，并可用于制成药物组合物。
• Piperidine derivatives and methods of use
  申请人：Zhang Penglie

  公开号：US20070088036A1

  公开（公告）日：2007-04-19

  Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally monocyclic and bicyclic compounds and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

  提供了作为CCR1受体强效拮抗剂的化合物，并具有体内抗炎活性。这些化合物通常是单环和双环化合物，可用于制药组合物、治疗CCR1介导疾病的方法，以及作为竞争性CCR1拮抗剂鉴定的控制物。
• [EN] HYDROXY ISOXAZOLE COMPOUNDS USEFUL AS GPR120 AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS D'HYDROXY ISOXAZOLE UTILES EN TANT QU'AGONISTES DE GPR120
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2018107415A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to a compound represented by formula (I) : and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing diabetes, hyperlipidemia, obesity, NASH, inflammation related disorders, and related diseases and conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR120. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  本发明涉及一种由公式（I）表示的化合物：以及所述化合物的药学可接受的盐，作为用于治疗或预防糖尿病、高脂血症、肥胖、非酒精性脂肪肝炎（NASH）、炎症相关疾病及相关疾病和状况的有用物质。这些化合物作为G蛋白偶联受体GPR120的激动剂是有用的。还包括药物组合物和治疗方法。
• [EN] HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS IAP BINDING COMPOUNDS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONVENANT COMME COMPOSÉS SE LIANT AUX INHIBITEURS DE PROTÉINES D'APOPTOSE
  申请人：NUEVOLUTION AS

  公开号：WO2009152824A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  The present invention relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, solvates thereof, that bind to Inhibitor of Apoptosis Proteins (IAPs). The compounds of the invention may be used as diagnostic and therapeutic agents in the treatment of proliferative diseases, such as cancer, for promoting apoptosis in proliferating cells, and for sensitizing cells to inducers of apoptosis. The present invention furthermore provides a polymeric compound of formulas (VI) or (VII), comprising either at least two monomeric units of compounds of formula (I), or at least one monomeric unit of a compound of formula (I) and an entity E. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds of formulas (I), (VI), and (VII) and the use of said compounds in medicine.

  本发明涉及式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化合物，这些化合物与凋亡抑制蛋白(IAPs)结合。本发明的化合物可用作诊断和治疗剂，用于治疗增殖性疾病，如癌症，促进增殖细胞中的凋亡，并使细胞对凋亡诱导剂敏感。本发明还提供了具有式(VI)或(VII)的聚合物化合物，包括至少两个式(I)化合物的单体单位，或至少一个式(I)化合物的单体单位和实体E。本发明还涉及包含所述式(I)、(VI)和(VII)化合物的药物组合物以及在医学中使用所述化合物的用途。
• Substituted piperazine derivatives, the preparation thereofand their use as medicaments
  申请人：——

  公开号：US20030166637A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  The present invention relates to substituted piperazine derivatives of general formula 1 , (I wherein R a , R b , R c , R f , R g , X, m and n are defined as in claim 1, the isomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which are valuable inhibitors of the microsomal triglyceride-transfer protein (MTP), medicaments containing these compounds and their use, as well as the preparation thereof.

  本发明涉及一般式1的取代哌嗪衍生物（I），其中Ra、Rb、Rc、Rf、Rg、X、m和n的定义如权利要求书中所述，其异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，这些盐是微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）的有价值的抑制剂，含有这些化合物的药物以及它们的使用，以及其制备。